Благовещенский собор Московского Кремля
Один из древнейших храмов Московского Кремля стоит на краю Соборной площади на бровке Боровицкого холма. Много веков...
Полусинтетический антибиотик группы цефалоспоринов I поколения для парентерального применения.
Механизм действия
Механизм действия цефазолина основан на подавлении синтеза бактериальной клеточной стенки бактерии в фазе роста вследствие блокирования пенициллин-связывающих белков (ПСБ), таких как транспептидазы. Это приводит к бактерицидному эффекту.
Взаимосвязь между фармакокинетикой и фармакодинамикой
Эффективность цефазолина зависит, по существу, от продолжительности времени поддержания концентрации препарата выше минимальной ингибирующей концентрации (MIC) для данного возбудителя.
Спектр активности:
Обычно чувствительные микроорганизмы:
Staphylococcus aureus (Methicillin- sensibel)
Staphylococcus saprophyticus
Streptococcus agalactiae
Streptococcus pyogenes
Proteus mirabilis
Микроорганизмы, у которых возможно появление приобретенной резистентности:
Аэробные грамположительные микроорганизмы:
Staphylococcus aureus
Staphylococcus epidermidis
Staphylococcus haemolyticus
Staphylococcus hominis
Streptococcus pneumoniae (Penicillin-intermediate)
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:
Escherichia coli
Микроорганизмы с природной резистентностью:
Аэробные грамположительные микроорганизмы:
Enterococcus spp.
Staphylococcus aureus (Methicillin-resistent)
Streptococcus pneumoniae (Penicillin-resistent)
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:
Acinetobacter baumannii
Citrobacter freundii
Enterobacter spp.
Morganella morganii
Moraxella catarrhalis
Proteus vulgaris
Pseudomonas aeruginosa
Serratia marcescens
Stenotrophomonas maltophillia
Анаэробные микроорганизмы :
Bacteroides fragilis
Прочие микроорганизмы :
Chlamydia spp.
Chlamydophila spp.
Legionella spp.
Mycoplasma spp.
При приеме внутрь препарат разрушается в желудочно-кишечном тракте, поэтому цефазолин вводят только парентерально. После в/м введения быстро всасывается; около 90% введенной дозы связывается с белками крови. Максимальная концентрация цефазолина в крови при в/м введении наблюдается через 1 ч после инъекции. При в/м введении в дозах 0,5 г или 1 г C max составляет 37 и 64 мкг/мл, через 8 ч сывороточные концентрации составляют 3 и 7 мкг/мл соответственно. При в/в введении в дозе 1 г C max - 185 мкг/мл, концентрация в сыворотке через 8 ч - 4 мкг/мл. T 1/2 из крови - примерно 1,8 ч при в/в и 2 ч после в/м введения. Терапевтические концентрации сохраняются в плазме крови на протяжении 8-12 ч. Проникает в суставы, ткани сердечно-сосудистой системы, в брюшную полость, почки и мочевыводящие пути, плаценту, среднее ухо, дыхательные пути, кожу и мягкие ткани. Концентрация в ткани желчного пузыря и желчи значительно выше, чем в сыворотке крови. В синовиальной жидкости уровень цефазолина становится сравнимым с уровнем в сыворотке примерно через 4 ч после введения. Плохо проходит через ГЭБ. Проходит через плацентарный барьер, обнаруживается в амниотической жидкости. Секретируется (в незначительных количествах) в грудное молоко. Объем распределения - 0,12 л/кг.
Не биотрансформируется. Выводится, преимущественно, почками в неизмененном виде: в течение первых 6 ч - примерно 60%, через 24 ч - 70-80%. После в/м введения в дозах 0,5 г и 1,0 г максимальная концентрация в моче составляет 2400 мкг/мл и 4000 мкг/мл, соответственно. Незначительное количество препарата выделяется с желчью.
Цефазолин для инъекций показан для лечения следующих инфекций, вызванных чувствительными микроорганизмами:
Инфекции дыхательных путей: вызванные S. pneumoniae, S. aureus (в том числе штаммы, продуцирующие бета-лактамазу) и S. pyogenes .
Инъекционный бензатин пенициллин считается препаратом выбора в лечении и профилактике стрептококковой инфекции, в том числе профилактики ревматизма.
Цефазолин эффективен в ликвидации стрептококка из носоглотки, однако данные об эффективности цефазолина в последующей профилактике ревматизма отсутствуют.
Инфекции мочевыводящих путей: вызванные E. coli, P. mirabilis .
Инфекции кожи и ее структур: вызванные S. aureus S. pyogenes и другие штаммы стрептококков.
Инфекции желчных путей: вызванные E. coli, различные штаммы стрептококков, P. mirabilis и S. aureus.
Инфекции костей и суставов: вызванные S. aureus.
Генитальные инфекции (включая простатит, эпидидимит): вызванные E. coli, P. mirabilis.
Септицемия: вызванная S. pneumoniae, S. aureus (в том числе штаммы, продуцирующие бета-лактамазы), P. mirabilis, E. coli.
Эндокардит: вызванный S. pyogenes (в том числе штаммы, продуцирующие бета-лактамазы). Соответствующие исследования культуры и восприимчивости должны быть выполнены, чтобы определить чувствительность возбудителя к цефазолину.
Периоперативная профилактика: профилактическое введение цефазолина перед операцией, во время операции, так и после операции может снизить частоту некоторых послеоперационных инфекций у пациентов, перенесших хирургические операции, которые классифицируются как контаминированные или потенциально контаминированные (например, вагинальная гистерэктомия и холецистэктомия у пациентов из групп высокого риска: возраст старше 70 лет, сопутствующий острый холецистит, механическая желтуха или наличие камней в желчном пузыре).
Периоперационное использование цефазолина также может быть эффективным у хирургических пациентов, у которых инфекция на месте операции будет представлять серьезную опасность (например, во время операции на открытом сердце и при протезировании суставов).
Профилактическое введение цефазолина обычно должно быть прекращено в течение 24-часового периода после хирургической процедуры. В хирургии, где возникновение инфекции может быть особенно разрушительным (например, во время операции на открытом сердце и при протезировании суставов), профилактическое введение цефазолина может продолжаться от 3 до 5 дней после завершения операции.
Чтобы уменьшить развитие лекарственно-устойчивых бактерий и поддерживать эффективность цефазолина и других антибактериальных препаратов, цефазолин должен использоваться только для лечения или профилактики инфекций с доказанным или предполагаемым чувствительным микроорганизмом. Когда информация о культуре и восприимчивости доступна, должны быть рассмотрены условия для выбора или изменения антибактериальной терапии. В отсутствие таких данных, сведения местной эпидемиологии и восприимчивости могут способствовать эмпирическому выбору терапии.
Повышенная чувствительность к антибиотикам цефалоспоринового ряда; беременность. Препарат не назначают недоношенным детям и детям первого месяца жизни.
С осторожностью: почечная недостаточность, заболевания кишечника (в т.ч. колит в анамнезе).
В период кормления грудью препарат применяют с осторожностью, прекратив на период лечения грудное вскармливание. Применение в период беременности допускается только по жизненным показаниям.
Препарат вводят внутримышечно и внутривенно (струйно или капельно). Режим дозирования устанавливается индивидуально с учетом тяжести течения заболевания, вида возбудителя и его чувствительности к цефазолину.
Приготовление растворов для инъекций и инфузий
Для внутримышечного введения содержимое флакона 0,5 г препарата растворяют в 2 мл, 1 г – в 4 мл изотонического раствора натрия хлорида или стерильной воды для инъекций, тщательно встряхивая до полного растворения. Полученный раствор вводят глубоко в мышцу.
Для внутривенного струйного введения разовую дозу препарата разводят в 10 мл изотонического раствора натрия хлорида или стерильной воды для инъекций и вводят медленно, в течение 3-5 минут. При внутривенном капельном введении препарат 0,5 г или 1 г разводят в 50-100 мл воды для инъекций или изотонического раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы и вводят в течение 20-30 минут (скорость введения составляет 60-80 капель в 1 минуту).
Для применения пригодны только прозрачные свежеприготовленные растворы препарата.
Взрослым разовая доза цефазолина при инфекциях, вызванных грамположительными микроорганизмами , составляет 0,25-0,5 г каждые 8 ч. При инфекциях дыхательных путей средней тяжести, вызванных пневмококками, или инфекциях мочевыводящих путей взрослым препарат назначают в дозе 0,5-1 г каждые 12 ч. При заболеваниях, вызванных грамотрицательными микроорганизмами , препарат назначают в дозе 0,5-1 г каждые 6-8ч.
При тяжелых инфекциях (сепсис, эндокардит, перитонит, деструктивная пневмония, острый остеомиелит, осложненные урологические инфекции) суточная доза препарата для взрослых может быть увеличена до максимальной – 6 г/сутки, с интервалом между введениями 6-8 ч.
Для профилактики послеоперационной инфекции – в/в, 1 г за 0,5-1 ч до операции, 0,5-1 г – во время операции и по 0,5-1 г – каждые 8 ч в течение первых суток после операции.
Детям старше 1 месяца препарат назначают в суточной дозе 20-50 мг/кг массы тела (в 3-4 приема); при тяжелых инфекциях – 90-100 мг/кг. Максимальная суточная доза для детей составляет 100 мг/кг.
Средняя продолжительность лечения составляет 7-10 суток.
При назначении цефазолина пациентам с нарушением функции почек необходима коррекция режима дозирования. У взрослых дозу препарата снижают и увеличивают интервал между ее введениями. Начальная доза препарата, независимо от степени нарушения функции почек, составляет 0,5 г. Далее рекомендуются следующие режимы дозирования цефазолина у взрослых пациентов с нарушением функции почек:
- при клиренсе креатинина 55 мл/мин. и более можно вводить полную дозу;
- при клиренсе креатинина 35-54 мл/мин. можно вводить полную дозу, но интервалы между введениями необходимо увеличить до 8 ч;
- при клиренсе креатинина менее 11-34 мл/мин. вводят ½ дозы с интервалом между введениями 12 ч;
- при клиренсе креатинина 10 мл/мин. и менее вводят ½ дозы с интервалом между введениями 18-24 ч.
При нарушении функции почек у детей сначала вводится обычная разовая доза препарата, последующие дозы коррегируют с учетом степени почечной недостаточности:
- при клиренсе креатинина 70-40 мл/мин. препарат вводят в суточной дозе 12-30 мг/кг, разделенной на 2 введения с интервалом 12 ч;
- при клиренсе креатинина 40-20 мл/мин. препарат вводят в суточной дозе 5-12,5 мг/кг, разделенной на 2 введения с интервалом 12 ч;
- при клиренсе креатинина менее 5-20 мл/мин. препарат вводят в суточной дозе 2-5 мг/кг, разделенной на 2 введения с интервалом 24 ч.
Со стороны иммунной системы: кожная сыпь, зуд, покраснение, дерматит, крапивница, гипертермия, ангионевротический отек, анафилактический шок, экссудативная мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эозинофилия, артралгия, сывороточная болезнь, бронхоспазм.
Со стороны системы крови и лимфатической системы: сообщалось о случаях лейкопении, агранулоцитоза, нейтропении; лимфопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия, тромбоцитопения/тромбоцитоз, гипопротромбинемия, снижение гематокрита, увеличение протромбинового времени, панцитопения.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, диарея, метеоризм, симптомы псевдомембранозного колита, которые могут появиться во время или после лечения, при длительном применении может развиться дисбактериоз, кандидамикоз желудочно-кишечного тракта (в том числе кандидозный стоматит). В единичных случаях наблюдалось повышение уровня АЛТ и АСТ и щелочной фосфатазы, крайне редко – транзиторный гепатит и холестатическая желтуха, гипербилирубинемия.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек (повышение уровня азота мочевины в крови, гиперкреатининемия); в таких случаях дозу препарата снижают, и лечение проводят под контролем динамики этих показателей. Редко сообщалось об интерстициальном нефрите и других нарушениях функции почек (нефропатия, некроз сосочков почки, почечная недостаточность).
Неврологические расстройства: головная боль, головокружение, парестезии, тревожные состояния, возбуждение, гиперактивность, судороги.
Реакции в месте введения: боль, уплотнение, отек в месте инъекции, отмечали случаи развития флебита при внутривенном введении.
Другие побочные эффекты: общая слабость, бледность кожи, тахикардия, геморрагии. В редких случаях возможно появление аногенитального зуда, генитального кандидоза и вагинита. Положительный тест Кумбса. При длительном применении может развиться суперинфекция, вызванная устойчивыми к препарату возбудителями.
Парентеральное введение необоснованно высоких доз препарата может вызвать головокружение, парестезии и головную боль. При передозировке цефазолином или его кумуляции у пациентов с хронической почечной недостаточностью могут возникать нейротоксические явления, при этом отмечаются повышенная судорожная готовность, генерализованные клонико-тонические судороги, рвота, тахикардия.
Лечение: прекратить применение препарата, при необходимости – провести противосудорожную, десенсибилизирующую терапию. В случае тяжелой передозировки рекомендуется поддерживающая терапия и мониторинг гематологической, почечной, печеночной функций и системы свертывания крови до стабилизации состояния пациента. Препарат выводится из организма при гемодиализе; перитонеальный диализ менее эффективен.
Не рекомендуется применять одновременно с антикоагулянтами и диуретиками, в т.ч. фуросемидом, этакриновой кислотой (при одновременном применении с петлевыми диуретиками происходит блокада канальцевой секреции цефазолина).
Отмечается синергизм антибактериального действия при комбинации с аминогликозидными антибиотиками. Аминогликозиды увеличивают риск развития поражения почек. Фармацевтически несовместим с аминогликозидами (взаимная инактивация). Препарат нельзя смешивать в одном инфузионном флаконе с другими антибиотиками (химическая несовместимость).
Экскреция препарата снижается при одновременном назначении с пробеницидом. Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение, увеличивают концентрацию в крови и повышают риск развития токсических реакций.
Цефазолин несовместим с лекарственными средствами, содержащими амикацин, амобарбитал натрия, блеомицина сульфат, кальция глюцептат, кальция глюконат, циметидина гидрохлорид, колистиметат натрия, эритромицина глюцептат, канамицина сульфат, окситетрациклина гидрохлорид, пентобарбитала натрия, полимиксина В сульфат и тетрациклина гидрохлорид.
При одновременном применении с этанолом возможны дисульфирамоподобные реакции.
Может возникать перекрестная реактивность между цефазолином и препаратами пенициллиновой группы.
Цефазолин может снижать терапевтический эффект БЦЖ-вакцины, вакцины против тифа, поэтому такая комбинация не рекомендуется.
Пациенты, имеющие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, карбапенемы, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам, поэтому следует помнить о возможности развития перекрестных аллергических реакций.
Во время лечения цефазолином возможно получение положительных (прямой и непрямой) проб Кумбса и ложноположительной реакции мочи на глюкозу. Препарат не влияет на результаты глюкозурических тестов, проведенных с помощью ферментных методов. При назначении препарата возможно обострение заболеваний ЖКТ, особенно колита.
Лечение антибактериальными препаратами, особенно при тяжелых заболеваниях у людей пожилого возраста, а также у ослабленных пациентов, детей, может привести к возникновению антибиотик-ассоциированной диареи, колитов, в том числе псевдомембранозного колита. Поэтому, при возникновении диареи во время или после лечения цефазолином, необходимо исключить эти диагнозы, в том числе псевдомембранозный колит. Применение цефазолина необходимо прекратить в случае тяжелого и/или с примесью крови поноса и провести соответствующую терапию. При отсутствии необходимого лечения может развиться токсический мегаколон, перитонит, шок.
Коррекция дозы для пациентов гериатрической группы с нормальной функцией почек не требуется.
Цефазолин нельзя вводить интратекально из-за возможности развития тяжелых токсических реакций со стороны центральной нервной системы, в том числе судорог.
Пациентам с нарушением синтеза или недостаточностью витамина К (например, хронические заболевания печени, почек, пожилой возраст, недоедания, длительная антибиотикотерапия), при длительной терапии антикоагулянтами, предшествовавшей назначению цефазолина, следует контролировать протромбиновое время.
При внутривенном введении гипотонических растворов с использованием воды для инъекций в качестве растворителя, возможно развитие гемолиза.
Один флакон Цефазолин-Белмед 500 мг содержит 1,05 ммоль (24,1 мг) натрия. Один флакон Цефазолин-Белмед 1000 мг содержит 2,1 ммоль (48,2 мг) натрия. Это необходимо учитывать у людей, контролирующих потребление натрия (находящихся на диете с низким содержанием натрия).
Условия хранения
В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
(6R-транс)-3-[метил]-8-оксо-7-[(1Н-тетразол-1-илацетил)амино]-5-тиа-1-азабициклоокт-2-ен-2-карбоновая кислота (в виде натриевой соли)
Полусинтетический антибиотик группы цефалоспоринов I поколения для парентерального применения.
Используется в виде натриевой соли, представляющей собой кристаллический порошок белого или желтовато-белого цвета, с горьким соленым вкусом; легко растворим в воде, слабо растворим в метаноле и этаноле, практически нерастворим в бензоле, ацетоне, хлороформе. Молекулярная масса 476,5.
Взаимодействует со специфическими пенициллинсвязывающими белками на поверхности цитоплазматической мембраны, тормозит синтез пептидогликанового слоя клеточной стенки (ингибирует транспептидазу, угнетает образование поперечных сшивок цепочек пептидогликана), высвобождает аутолитические ферменты клеточной стенки, вызывая ее повреждение и гибель бактерий.
Установлена in vitro и подтверждена клинически активность в отношении грамположительных микроорганизмов — Staphylococcus aureus (включая пенициллиназопродуцирующие штаммы), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитические стрептококки группы А), Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, ряда грамотрицательных бактерий — Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Enterobacter aerogenes, Haemophilus influenzae. Активен также в отношении Spirochaetaceae и Leptospiraceae.
Устойчивы к цефазолину большинство индолположительных штаммов Proteus spp. (Proteus vulgaris) , Enterobacter cloacae , Morganella morganii , Providencia rettgeri , Serratia spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, анаэробные микроорганизмы, метициллинрезистентные штаммы Staphylococcus spp., многие штаммы Enterococcus spp.
В ЖКТ разрушается. После в/м введения добровольцам 0,5 или 1 г C max достигалась через 1 ч и составляла 37 и 64 мкг/мл, через 8 ч сывороточные концентрации были 3 и 7 мкг/мл соответственно. При в/в введении в дозе 1 г C max — 185 мкг/мл, концентрация в сыворотке через 8 ч — 4 мкг/мл. T 1/2 из крови — примерно 1,8 ч при в/в и 2 ч после в/м введения. Исследования у госпитализированных пациентов с инфекционными заболеваниями показали, что значения C max примерно эквивалентны наблюдаемым у здоровых добровольцев. Проникает в суставы, ткани сердечно-сосудистой системы, в брюшную полость, почки и мочевыводящие пути, плаценту, среднее ухо, дыхательные пути, кожу и мягкие ткани. Концентрация в ткани желчного пузыря и желчи значительно выше, чем в сыворотке крови. В синовиальной жидкости уровень цефазолина становится сравнимым с уровнем в сыворотке примерно через 4 ч после введения. Плохо проходит через ГЭБ . Проходит через плацентарный барьер, обнаруживается в амниотической жидкости. Секретируется (в незначительных количествах) в грудное молоко. Объем распределения — 0,12 л/кг. Связывание с белками плазмы — 85%.
Не биотрансформируется. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде: в течение первых 6 ч — примерно 60%, через 24 ч — 70-80%. После в/м введения в дозах 500 и 1000 мг максимальная концентрация в моче составляет 2400 и 4000 мкг/мл соответственно.
Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность, тератогенность
Исследований мутагенного действия и длительных исследований на животных для оценки потенциальной канцерогенности не проведено.
В исследованиях репродукции у крыс, мышей и кроликов при введении в дозах, до 25 раз превышающих МРДЧ , не выявлено доказательств влияния на фертильность и эмбриотоксичного действия.
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции верхних и нижних дыхательных путей, лор-органов (в т.ч. средний отит), инфекции мочевыводящих и желчевыводящих путей, органов малого таза (в т.ч. гонорея), кожи и мягких тканей, костей и суставов (в т.ч. остеомиелит), эндокардит, сепсис, перитонит, мастит, раневые, ожоговые и послеоперационные инфекции, сифилис. Профилактика хирургических инфекций в пред- и послеоперационном периоде.
Гиперчувствительность к цефалоспоринам и другим бета-лактамным антибиотикам, детский возраст до 1 мес (эффективность и безопасность применения не установлены).
Почечная недостаточность, заболевания кишечника (в т.ч. колит в анамнезе).
При беременности назначают только по жизненным показаниям (адекватных и строго контролируемых исследований не проведено).
При необходимости применения в период кормления грудью прекращают грудное вскармливание (цефазолин проникает в грудное молоко).
Аллергические реакции: гипертермия, кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, бронхоспазм, эозинофилия, отек Квинке, артралгия, анафилактический шок, многоформная эритема, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).
Со стороны нервной системы: судороги.
Со стороны мочеполовой системы: у больных с заболеваниями почек при лечении большими дозами (6 г/сут) — нарушение функции почек (в этих случаях дозу снижают).
Со стороны органов ЖКТ : анорексия, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, псевдомембранозный энтероколит, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз (АСТ, АЛТ), ЩФ , ЛДГ; редко — холестатическая желтуха, гепатит.
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения/тромбоцитоз, гемолитическая анемия.
При длительном лечении: дисбактериоз, суперинфекция, вызываемая устойчивыми к антибиотику штаммами, кандидамикоз (в т.ч. кандидозный стоматит).
Прочие: гиперкреатининемия, увеличение ПВ; реакции в месте введения: при в/м введении — болезненность в месте введения; при в/в введении — флебит.
Не рекомендуется применять одновременно с антикоагулянтами и диуретиками, в т.ч. фуросемид, этакриновая кислота (при одновременном применении с петлевыми диуретиками происходит блокада канальцевой секреции цефазолина).
Отмечается синергизм антибактериального действия при комбинации с аминогликозидными антибиотиками. Аминогликозиды увеличивают риск развития поражения почек. Фармацевтически несовместим с аминогликозидами (взаимная инактивация).
ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение, увеличивают концентрацию в крови и повышают риск развития токсических реакций.
В/м, в/в .
Пациенты, имеющие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, карбапенемы, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.
Во время лечения цефазолином возможно получение положительных (прямой и непрямой) проб Кумбса и ложноположительной реакции мочи на глюкозу.
Название | Значение Индекса Вышковского ® |
Цефалоспориновым антибиотиком, относящийся к полусинтетическим противомикробным средством, является «Цефазолин». От чего помогают эти уколы? Препарат обладает широким спектром бактерицидного действия. Лекарство «Цефазолин» инструкция по применению предлагает использовать для терапии инфекционных патологий, вызванных грамотрицательными и грамположительными патогенными микроорганизмами.
«Цефазолин» выпускается в виде порошка для приготовления раствора для внутримышечного либо внутривенного введения. Реализуется во флаконах по 0,5, 1 и 2 г. Натриевая соль «Цефазолина» – действующий компонент антибиотика (500, 1000. 2000 мг соответственно в одном флаконе).
Лекарство «Цефазолин», инструкция по применению дает такую информацию, является наименее токсичным цефалоспориновым антибиотиком, обладающим широким спектром действия. Он относится к полусинтетическим противомикробным препаратам из группы бета-лактамов. Эта группа антибиотиков убивает патогенные бактерии и микробы, разрушая их клеточные стенки.
Согласно инструкции, «Цефазолин» проявляет повышенную активность в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: стафилококков, диплококка пневмонийного, энтеробактерий, кишечной палочки, сальмонеллы, клебсиеллы, шигеллы, протея, возбудителя сибирской язвы, гемофильной палочки, клостридий, трепонем, спирохет и др. Антибиотик не действует на микобактерию туберкулеза, синегнойную палочку, грибки, вирусы и простейшие микроорганизмы.
Показания к применению «Цефазолина» следующие:
Для чего «Цефазолин» назначают еще? Точные показания к применению «Цефазолина» знает только врач. Например, он может порекомендовать препарат при ангине, кожных инфекциях или заражении крови. Уколы помогают при заражениях крови, перитоните, менингите, а также многих инфекционных заболеваниях.
«Цефазолин» назначают внутримышечно, внутривенно (струйно или капельно). Средняя суточная доза для взрослых — 0.25-1 г; кратность введения — 2-4 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 6 г (в редких случаях — 12 г). Средняя продолжительность лечения составляет 7-10 дней.
Для профилактики послеоперационной инфекции — внутривенно 1 г за 0.5-1 ч до операции, 0.5-1 г — за время операции и по 0.5-1 г — каждые 8 ч в течение первых суток после операции. Детям 1 месяца и старше — 25-50 мг/кг в сутки; при тяжелом течении инфекции доза может быть увеличена до 100 мг/кг в сутки. Кратность введения — 2-4 раза в сутки.
Приготовление растворов для инъекций и инфузий: 0.5 г препарата растворяют в 2 мл воды для инъекций (можно использовать в случае внутримышечноого введения препарата Новокаин для уменьшения болезненности в месте инъекции), 1 г — в 4 мл воды для инъекций. Для в/в болюсного введения полученный раствор разводят 5 мл воды для инъекций, затем вводят медленно в течение 3-5 минут.
Для в/в капельного введения препарат разводят 50-100 мл 5% или 10% раствора декстрозы, 0.9% раствора натрия хлорида, раствора Рингера, 5% раствора натрия бикарбоната. Во время разведения флаконы необходимо энергично встряхивать до полного растворения.
В инструкции к «Цефазолину» отмечено, что антибиотик нельзя назначать в следующих случаях:
По инструкции применение медикамента «Цефазолин» может вызвать следующие побочные действия:
В редких случаях отмечается транзиторное увеличение активности трансаминаз печени, анафилактический шок, артралгии, ангионевротический отек, лейкопения (в обратимой форме), тромбоцитопения, нейтропения, дисфункция почек.
Полные аналоги по активному веществу:
Купить можно по рецепту врача. Средняя цена «Цефазолин», порошок для приготовления раствора (Москва), составляет 29 рублей. В Минске препарат стоит 78 бел. копеек. В Киеве раствор реализуют за 50 гривен, в Казахстане — за 1200 тенге.
Рецепт на латинском сообщает, что в одном флаконе средства содержится цефазолин без примеси дополнительных компонентов.
Медикамент выпускается в виде желто-белого или белого порошка, который растворяется для проведения внутримышечных или внутривенных инъекций . Препарат упаковывается во флаконы. Такая форма выпуска как Цефазолин в таблетках не продается.
Данное лекарственное средство является полусинтетическим с антибактериальным действием широкого спектра.
Фармакологическое действие препарата основывается на блокировании биосинтеза клеточных стенок микробов. Антибиотик Цефазолин активен по отношению к грамоположительным (Streptococcus spp., Staphylococcus spp.) и грамотрицательным бактериям (Klebsiella spp., Escherichia coli, Treponema spp., Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Neisseria gonorrhoeae, Enterobacter aerogenes).
Препарат плохо всасывается из ЖКТ при внутреннем применении, поэтому используется для внутривенных и внутримышечных инъекций . После внутримышечных уколов в дозировке 0,5 г максимальная концентрация наблюдается спустя 1-2 часа. Связь с белками – примерно 85%.
Активное вещество препарата проникает в костную ткань, а также плевральную , асцитическую и синовиальную жидкости , но не определяется в нервной системе.
Время полувыведения лекарства составляет примерно 1,8 часов. Препарат экскретируется с мочой в неизменном виде.
При внутримышечных уколах около 80% дозы выводится спустя сутки. В случае дисфункции почек время полувыведения из плазмы увеличивается.
Показания к применению Цефазолин имеет следующие:
От чего препарат будет эффективен в каждом отдельном случае, необходимо проконсультироваться у специалиста. Точные показания к применению Цефазолина знает только врач. Например, он может порекомендовать препарат при , кожных инфекциях или заражении крови .
Лекарство также применяется в ветеринарной практике для кошек. Уколы помогают при заражениях , перитоните , , а также многих инфекционных заболеваниях .
Основные противопоказания к применению лекарства: индивидуальная непереносимость и возраст до 1 месяца.
Использование медикамента может вызвать следующие побочные действия:
В редких случаях отмечается транзиторное увеличение активности трансаминаз печени , , артралгии , , лейкопения (в обратимой форме), тромбоцитопения , нейтропения , дисфункция почек .
Когда назначают уколы Цефазолина, инструкция по применению сообщает, что дозировки и продолжительность курса могут быть разными в зависимости от заболевания и индивидуальной чувствительности пациентов. Дневная дозировка для взрослых от 1 до 6 г. Инъекции делают 2-3 раза ежедневно. Терапия рассчитана максимум на 7-10 суток.
Препарат вводят в/м или в/в . В зависимости от этого решают, чем разводить Цефазолин. При внутримышечном введении лекарство разводится водой или раствором натрия хлорида. Для внутривенных уколов используется в основном хлорид натрия. При этом препарат вводится медленно. Время введения примерно 5 минут.
Если пациенту ставят капельницу , антибиотик , как правило, разводят глюкозой, а натрия хлорид используют лишь в редких случаях.
Для терапии воспаления оболочки сердца, суставов, гнойного плеврита , костей, брюшной полости, заражения крови вводят 1 г лекарственного средства 3 раза каждый день. При дисфункции почек дозировку нужно уменьшить вдвое.
Препарат нельзя объединять в одном шприце с прочими антибиотиками .
Помимо воды и натрия хлорида лекарство также иногда разводят . Это для местного применения, с помощью которого можно уменьшить болезненные ощущения при введении. В медицинской практике этот препарат используют довольно давно, так что существует устоявшаяся схема, как разводить Цефазолин Новокаином . Последний берут в концентрации 0,25%. Перед тем, как развести Новокаином данное лекарственное средство, никаких дополнительных манипуляций не требуется. Достаточно только ввести 2-3 мл к антибиотику , а затем хорошо взболтать. В результате получается готовый раствор для однократного использования.
По некоторым показаниям препарат также используются в ветеринарной практике вместо того, чтобы применять таблетки. В этом случае его разводят в или Новокаине . Дозировка для кошек зависит от веса питомца, она рассчитывается так, чтобы 10 мг было на 1 кг. Терапия длится 5-10 суток. Перед использованием лекарства нужно проконсультироваться у ветеринара.
Часто как аналог препарата для людей используется Цефазолин Акос . Он также вводится посредством внутримышечных и внутривенных уколов (струйно и капельно). Инструкция по применению Цефазолин Акос сообщает, что среднесуточная дозировка для взрослых составляет 1 г. Их нужно вводить 2 раза в день. Максимальная доза в сутки не должна превышать 6 г. При необходимости кратность применения можно увеличить до 3-4 раз в день. Средняя продолжительность терапии – 7-10 суток.
Среднесуточная дозировка для детей составляет 25-30 мг/кг, а в случае тяжелых инфекций – 100 мг/кг.
При дисфункции почек дозы корректируются.
Для внутримышечных инъекций антибиотик в дозе 500 мг смешивают с 2 мл воды, 1 г разводят в 2,5 мл воды. Для внутривенного введения лекарство смешивают с 5 мл воды и вводят 3-5 минут.
Введение препарата в повышенных дозах может вызвать , и . У людей с в хронической форме могут появиться нейротоксические явления . Отмечаются судороги, и рвота.
В случае появления токсических реакций и признаков передозировки выведение лекарства можно ускорить посредством применения .
При сочетании препарата с аминогликозидами , , отмечается синергизм противомикробного действия . Аминогликозиды повышают вероятность появления поражения почек. Препарат с ними несовместим.
Медикамент нежелательно сочетать с антикоагулянтами и диуретиками .
Взаимодействие со средствами, которые ингибируют канальцевую секрецию , повышает уровень активного вещества препарата в крови, увеличивает вероятность появления токсических реакций и замедляет время выведения.
Медикамент продается только по рецепту специалиста.
Оптимальные условия хранения – сухое и темное место. Температура не больше 5°С.
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Известны следующие аналоги Цефазолина:
Все перечисленные лекарственные средства продаются в форме порошка. Распространенные аналоги в таблетках не выпускаются.
Цефазолин детям разводится только в растворах Новокаина или Лидокаина в зависимости от индивидуальной переносимости. Как правило, более выраженный обезболивающий эффект оказывает Лидокаин .
Раствор готовят непосредственно перед применением. Дозировка Цефазолина детям рассчитывается, исходя из характера заболевания и индивидуальной переносимости лекарства.
Когда применяется Цефазолин при , он почти не оказывает негативного воздействия на плод и здоровье женщины. Однако его следует назначать только при условии контроля со стороны специалиста. Применять Цефазолин при беременности и без наблюдения врача опасно.
Препарат «Цефазолин», отзывы о котором будут даны ниже, представляет собой антибиотик, относящийся к первому поколению группы цефалоспоринов. Он вводится исключительно инъекционно, поскольку во время перорального приема (в форме таблеток) разрушается в ЖКТ, не успевая усвоиться организмом и оказать антибактериальный эффект. Антибиотик обладает широким спектром воздействия, поэтому может использоваться для исцеления различных инфекций, вызванных чувствительными к нему микробами. Препарат применяется для лечения практически всех систем организма, например мочевыделительной, дыхательной, половой, суставов, кожи и т. д. Об этом лекарственном средстве и пойдет речь в нашей статье.
Антибиотик «Цефазолин», отзывы о котором положительные, выпускается в виде сухого порошка для приготовления раствора, предназаченного для внутривенного или внутримышечного введения. Препарат упакован во флаконы из стекла и герметично закупорен. На латыни данное лекарство именуется Cefazolin. Этот термин и является международным названием антибиотика. Коммерческие наименования могут существенно отличаться от международных, поскольку каждая фирма имеет право производить препарат с основным действующим веществом "цефазолин", но называть его более простым и запоминающимся именем. Коммерческими наименования препарата весьма разнообразны - «Анцеф», «Амзолин», «Атралцеф», «Золин», «Вулмизолин», «Ифизол», «Золфин», «Интразолин», «Нацеф», «Кефзол», «Лизолин» и т. д. Но есть лекарственные средства, именование которых совпадает с общепринятым названием вещества, например «Цефазолин-Сандоз», «Цефазолин-АКОС» и т. д.
Все вышеперечисленные представляют собой одно и то же - антибиотик «Цефазолин», который используется стандартно, вне зависимости фирмы-производителя и наименования. Медикамент может отличаться лишь качеством, так как его производят разные фармацевтические заводы.
Антибиотик «Цефазолин», инструкция по применению, отзывы о котором публикуются в этой статье, выпускается в следующих дозировках:
Препарат «Цефазолин» является полусинтетическим антибиотиком, относящимся к группе бета-лактамов. Он уничтожает патогенные бактерии, разрушая и при этом их клеточную систему. Медикамент «Цефазолин» хорошо показал себя в борьбе с различными типами микроорганизмов, именно поэтому он относится к лекарственным средствам широкого спектра воздействия. Кроме того, по сравнению с иными препаратами из группы цефалоспоринов, он считается наиболее безопасным лекарством, так как имеет минимальную токсичность. Основной терапевтический эффект антибиотика «Цефазолин», отзывы о котором позволяют думать, что это весьма эффективное средство, - это истребление патогенного микроорганизма, вызывающего инфекционно-воспалительную патологию. Таким образом, этот препарат нивелирует развитие воспалений и инфекций, чувствительных к нему.
На сегодняшний день выявлена действенность описываемого нами антибиотика в борьбе со следующими микроорганизмами:
Препарат «Цефазолин», инструкция, отзывы о котором интересуют многих, применяют для исцеления следующих заболеваний:
Обладает широким спектром воздействия препарат «Цефазолин» (уколы). Отзывы об этом антибиотике указывают на то, что он практически не оказывает вредного воздействия на организм. Его вводят внутримышечно или внутривенно, предварительно растворяя нужную дозу порошка в новокаине, воде и лидокаине. Частота инъекций и дозировка препарата зависят от тяжести состояния пациента и степени опасности инфекции. Обычно инъекции делают в ягодицу, бедро или плечо. Внутривенно антибиотик «Цефазолин» может вводиться в форме капельницы или уколов. Порошок следует разбавлять в необходимой пациенту дозировке. Она определяется тяжестью заболевания. Взрослые, не имеющие почечной недостаточности, должны получать препарат в следующем количестве:
1. Инфекции легкой степени тяжести, вызванные стафилококками или стрептококками, требуют введения антибиотика «Цефазолин» в дозе 500 миллиграммов - 1 грамм каждые двенадцать часов. Можно распределить эту дозировку по 500 миллиграммов каждые 8 часов. Максимальное вводимое количество препарата в сутки - 1,5-2 грамма.
2. Неосложненные острые инфекции мочевыделительных путей (цистит, уретрит и т. д.) - по 1 грамму утром и вечером, через каждые двенадцать часов. Суточная доза лекарства не должна превышать 2 граммов.
3. Бактериальная пневмония требует введения препарата «Цефазолин», отзывы о котором отличаются достоверностью, по 500 миллиграммов через каждые двенадцать часов. Максимальная дозировка антибиотика в сутки - 1 грамм.
4. Инфекции тяжелой или средней степени тяжести вызывают потребность в применении антибиотика «Цефазолин» в дозе 500 миллиграммов - 1 грамма каждые шесть - восемь часов. Суточная доза препарата не должна превышать трех-четырех граммов.
5. Инфекции, которые смертельно опасны, лечатся введением одного - полутора граммов эффективного «Цефазолина» через каждые шесть часов. При этом применять этот препарат нужно осторожно, не более четырех - шести граммов в сутки.
Экстремально тяжелое состояние пациента допускает применение максимального количества препарата «Цефазолин» (уколы). Отзывы специалистов свидетельствуют о том, что его дозировку можно увеличить до 12 граммов в сутки, если речь идет о жизни и смерти. Однако для людей, страдающих почечной недостаточностью, такая доза препарата может оказаться фатальной.
Только при наличии острой необходимости может вводиться младенцам антибиотик «Цефазолин». Отзывы (для детей это очень важно) говорят о том, что этот препарат можно применять только под строгим наблюдением врача.
Можно вводить женщинам, вынашивающим ребенка, препарат «Цефазолин». Инструкция по применению при беременности (отзывы врачей это подтверждают) свидетельствует, что данный антибиотик способен проникать через плаценту и влиять на плод. Но когда речь идет о жизни матери, его использование оправдано. Испытание препарата на животных доказало, что негативного влияния на внутриутробное развитие плода он не оказывает.
Антибиотик «Цефазолин» при беременности (отзывы специалистов о его применении широко известны) применяется крайне редко. Также препарат проникает в грудное молоко, поэтому на время лечения кормящей матери рекомендуется переводить ее ребенка на искусственное вскармливание.
Побочные явления связаны с нарушениями деятельности ЖКТ. При лечении данным препаратом пациенты могут страдать отсутствием аппетита, глоссиомой, изжогой, болями в животе, тошнотой, рвотой и поносом. Реже у них развивается псевдомембранозный колит или кандидоз. Со стороны мочевыделительной системы могут наблюдаться нарушение функциональной активности почек и увеличение концентрации креатинина и мочевины в крови, со стороны кровеносной системы - уменьшение количества лейкоцитов, тромбоцитов и нейтрофилов в крови. Также возможны различные аллергические реакции.
Категорически запрещен к применению при наличии у пациента аллергии на препараты из группы цефалоспоринов антибиотик «Цефазолин». Отзывы специалистов констатируют, что и при повышенной чувствительности больного к пенициллиновым антибиотикам препарат может быть опасен. В таком случае его вводят очень осторожно, максимально подготовившись к возможному анафилактическому шоку. Также использование лекарства не рекомендовано во время лактации и при лечении новорожденных.
Как уже упоминалось выше, препараты с главным действующим веществом «цефазолин» представлены на фармацевтическом рынке очень широко. Все они представляют собой белый порошок, предназначенный для создания раствора для внутривенного и внутримышечного введения. «Атралцеф»; «Амзолин»; «Анцеф»; «Вулмизолин»; «Интразолин»; «Золин»; «Золфин»; «Кефзол»; «Ифизол»; «Лизолин»; «Оризолин»; «Нацеф»; «Орпин»; «Прозолин»; «Тотацеф»; «Рефлин»; «Цезолин»; «Цефазолин-Ватхэм»; «Цефазолин-Биохеми» - вот только некоторые названия этих препаратов. Их эффективность определяется добросовестностью заводов-изготовителей, на которых они производятся.