Циннаризин как успокоительное. Циннаризин – лучшее средство от мигрени и головокружения

Блокирует кальциевые каналы L-типа. Ингибирует поступление в клетки ионов кальция и уменьшает их содержание в депо. Снижает тонус гладкомышечных элементов артериол, улучшает коронарное и периферическое кровообращение. Имеет высокую тропность к сосудам головного мозга, улучшает мозговое кровообращение, уменьшает головную боль, шум в ушах. Подавляет реакции на биогенные сосудосуживающие вещества (адреналин, норадреналин, брадикинин). Повышает эластичность мембран эритроцитов и понижает вязкость крови. Повышает резистентность клеток к гипоксии. Уменьшает возбудимость вестибулярного аппарата, в т.ч. подавляет нистагм. Обладает умеренной антигистаминной активностью. У пациентов с нарушением периферического кровообращения улучшает кровоснабжение тканей и потенцирует постишемическую гиперемию.

При приеме внутрь быстро всасывается. С белками плазмы связывается на 91%. C max определяется через 1-3 ч. Полностью метаболизируется в печени. 1/3 метаболитов выводится с мочой, 2/3 — с фекалиями. T 1/2 — 4 ч. Не обладает тератогенностью.

Применение вещества Циннаризин

Нарушения мозгового кровообращения: атеросклероз сосудов мозга, ишемический инсульт, период после геморрагического инсульта и черепно-мозговых травм, дисциркуляторная энцефалопатия; головокружение, шум в ушах, подавленность и раздражительность, быстрая психическая утомляемость, мигрень, сенильная деменция, снижение и потеря памяти, нарушение мышления и невозможность концентрации внимания; лечение и профилактика нарушений периферического кровообращения (болезнь Рейно, облитерирующий атеросклероз, облитерирующий тромбангиит (болезнь Бюргера), диабетическая ангиопатия, акроцианоз, перемежающаяся хромота, трофические и варикозные язвы, парестезии, холодные конечности); поддерживающая терапия при симптомах лабиринтных нарушений, включая головокружение, шум в ушах (тинитус), нистагм, тошноту и рвоту; профилактика кинетозов.

Противопоказания

Гиперчувствительность, кормление грудью.

Ограничения к применению

Беременность, болезнь Паркинсона.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Циннаризин

Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость, утомляемость, головная боль.

Со стороны органов ЖКТ : сухость во рту, диспептические явления, боль в эпигастральной области, холестатическая желтуха.

Со стороны кожных покровов: повышенное потоотделение, проявления красной волчанки или красного плоского лишая.

Прочие: аллергические кожные реакции, увеличение массы тела; очень редко — тремор конечностей, повышенный мышечный тонус.

Взаимодействие

Химическая несовместимость не известна.

Усиливает действие алкоголя, седативных средств, антигипертензивных и сосудорасширяющих препаратов. Усиливает эффект ноотропных средств. Уменьшает эффект средств для лечения артериальной гипотензии.

Передозировка

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Циннаризин

С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания (возможна сонливость, особенно в начале лечения). Пациентам с болезнью Паркинсона может назначаться только если ожидаемый эффект терапии превышает риск ухудшения основного заболевания. При длительном применении рекомендуется контроль функции печени, почек и картины периферической крови.

Циннаризин — один из основных лекарственных препаратов, назначаемых для нормализации мозгового кровообращения. Дело в том, что локальное нарушение кровотока ограничивает или же полностью прекращает доставку к соответствующим тканям и клеткам необходимых питательных веществ, (кислорода и глюкозы).

Подобные процессы приводят к резкому снижению уровня аденозинтрифосфата (АТФ) и других веществ, изменению поляризации мембран клеток и высвобождению из них аминокислот, в частности глутамата.

Глутаматные рецепторы связаны с кальциевыми каналами, поэтому воздействие на них вызывает массивный приток ионов кальция.

Это активирует протеолитические ферменты фосфолипазу и циклооксигеназу, стимулирует накопление простагландинов, тромбоксанов и лейкотриенов, оказывающих вазоактивное (то есть сосудосуживающее) действие на артерии головного мозга и периферические кровеносные сосуды.

Передвижение ионов кальция через клеточную оболочку происходит через медленные каналы (через быстрые осуществляется транспорт ионов калия и натрия). При гипоксии, возрастных изменениях структуры нервных клеток через эти транспортные каналы происходит выделение кальция из внутриклеточных его источников (структур кальцисом и белка кальмодулина).

Увеличение их количества повышает чувствительность нервных клеток к нарушениям кровотока. Таким образом возникает замкнутый круг, который способен разорвать блокатор медленных кальциевых каналов L-типа, производное дифенилпиперазина Циннаризин.

В отличие от других его лекарственных препаратов этой группы, данный медикамент является селективным в отношении сосудов головного мозга, также его активность проявляется в воздействии на периферический кровоток. Прием Циннаризина в терапевтической дозировке не оказывает существенного влияния на общее артериальное давление, поэтому лекарство может использоваться практически у всех категорий пациентов.

Помимо кальциевых каналов, Циннаризин способен блокировать также Н1-рецепторы, чувствительные к гистамину. Поэтому препарат можно отнести и к группе антигистаминных, то есть противоаллергических медикаментов. Однако из-за его чрезмерного влияния на церебральный кровоток, Циннаризин не назначают для кратковременного либо продолжительного лечения аллергии.

Согласно инструкции по применению, препарат оказывает такое действие на организм:

• селективно угнетает спазм гладкомышечной ткани, основного компонента сосудистой стенки;
• блокируя кальциевые каналы, предотвращает влияние на состояние сосудов таких вазоактивных веществ, как норадреналин и серотонин;
• стимулирует микроциркуляцию, воздействуя на эритроциты и улучшая реологические свойства крови;
• подавляет активность клеток вестибулярного аппарата;
• устраняет повышенную восприимчивость клеток к кислородному голоданию;
• восстанавливает поглощение тканями кислорода.

Такое комплексное воздействие Циннаризина облегчает симптомы нарушения церебрального мозгового кровообращения:

• головокружение;
• шум в ушах;
• слабость и сонливость;
• расстройства внимания, клинические признаки деменции (она сопровождает недостаточность кровоснабжения клеток головного мозга почти в 30% случаев);
• головную боль, в том числе и мигрень;
• колебательные движения зрачков (нистагм);
• тошноту и рвоту, вызванные расстройством вестибулярной функции (такие симптомы называют «морской» болезнью).

Вне зависимости от того, как принимать Циннаризин, он эффективен как при церебральных нарушениях вследствие атеросклеротических изменений в сосудах, так и при гипоксии, спровоцированной шейным остеохондрозом или черепно-мозговой травмой. Педиатры также используют Циннаризин, инструкция по применению которого указывает детский возраст до 5 лет в противопоказаниях к приему препарата.

Достоверных результатов клинических исследований относительно соотношения пользы и вреда от лекарства на организм ребенка не проводилось. Но к настоящему времени накоплено достаточно много положительных отзывов врачей об опыте его использования у новорожденных и грудничков до года для коррекции мозгового кровообращения, обусловленного патологиями внутриутробного развития, осложнениями при родах либо травмой. Однако оригинального Циннаризина в форме раствора для уколов не выпускают, поэтому в детской практике используют его аналоги либо комплексные препараты.

При приеме внутрь в виде таблеток лекарство быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, максимальная концентрация достигается в течение 3 часов. Его биодоступность составляет приблизительно 90%. Циннаризин полностью метаболизируется в печени и выделяется из организма в форме метаболитов через почки и пищеварительную систему (с каловыми массами). Период полувыведения составляет от 2 до 4 часов, поэтому таблетки следует принимать несколько раз в день.

Нарушения мозгового кровообращения часто беспокоят людей после 50-60 лет. Циннаризин достаточно распространен в пожилом возрасте. Сосудорасширяющее действие препарата редко вызывает осложнения со стороны сердечно-сосудистой системы. К тому же цена на лекарство невысока, поэтому люди с небольшим доходом могут позволить долгосрочное лечение.

Циннаризин (таблетки): показания к применению, форма выпуска, сочетаемость с другими лекарственными препаратами

Циннаризин доступен только в форме таблеток. Каждая содержит 25 мг одноименного активного компонента. При назначении препарата Циннаризин, показания к применению которого подробно описаны в инструкции, важно обсудить с врачом дозировку, необходимую конкретно в вашем случае.

Для обеспечения фармакологической эффективности, производитель в процессе выпуска медикамента добавляет такие вспомогательные вещества:

• лактоза (в виде моногидрата);
• крахмал из картофеля;
• стеарат кальция;
• медицинский поливинилпирролидон;
• диоксид кремния;
• масло вазелин.

Циннаризин (таблетки) имеет круглую форму с фаской (горизонтальной полоской) посередине, светло-кремовый либо белый цвет. В упаковке содержится 50 штук.

Показаниями к применению Циннаризина служат следующие патологии:

• расстройства цереброваскулярного кровообращения в результате атеросклероза мозговых сосудов, энцефалопатии и других подобных заболеваний;
• остаточные явления после черепно-мозговой травмы, геморрагического или ишемического инсульта ;
• головокружения, головная боль, обусловленные гипоксией головного мозга;
• профилактика приступов мигрени;
• нарушения концентрации внимания;
• быстрая психологическая утомляемость;
• деменция, в том числе старческая, алкогольная или наркотическая;
• перепады настроения, подавленность;
• тошнота, рвота, шум в ушах, нарушения координации;
• профилактика «морской» или «воздушной» болезни, укачивания в транспорте (кинетоза);
• ухудшение либо полная потеря памяти также иногда лечатся препаратом Циннаризин, показания к применению, описанные в инструкции, это подтверждают;
• расстройства периферического кровообращения, которые проявляются в виде образования трофических язв, перемежающейся хромоты, болезни Рейно, болезни Бюргера, появления цианотичной окраски кожи, холодных на ощупь рук и ног, парестезии;
• диабетическая ангиопатия;
• болезнь Меньера;
• эпилепсия (купирование симптомов сопутствующего расстройства мозгового кровообращения, особенно в раннем возрасте. В данном случае также могут назначить Сабрил);
• задержка психического развития у детей.

Таблетки Циннаризина оказывают комплексное воздействие на сердечно — сосудистую и нервную систему, поэтому может усиливать эффект следующих групп медицинских препаратов:

• трициклические антидепрессанты (Азафен, Амитриптилин, Кломипрамин, Мелипрамин);
• снотворные средства (Нитрозепам, Зопиклон, Реслип, Сомнол, Фенобарбитал);
• седативные препараты (Валериана, Глицин, Персен, экстракт пустырника, Ново Пассит, Валидол);
• антигипертензивные медикаменты (присутствует риск сильного неконтролируемого снижения артериального давления), это Клофелин, Пентамин, Анаприлин , Каптоприл, Лозартан, Адельфан, Синипресс);
• ноотропные и сосудорасширяющие препараты (усиливается их воздействие на сосуды), Пирацетам, Аминалон, Билобил, Кортексин, Мемотропил, Фенибут, Энцефабол.

Циннаризин: инструкция, дозировка и как принимать при беременности

Дозировка препарата зависит от изначального заболевания и подбирается врачом индивидуально. Также это связано с тем, что большинство патологий мозгового кровообращения, особенно в пожилом возрасте требуют дополнительного лечения гипотензивными и седативными средствами.

Циннаризин инструкция по применению рекомендует принимать в таком количестве:

• при нарушениях церебрального кровообращения: по 25-50 мг (1-2 таблетки) трижды в день;
• при расстройствах периферического кровообращения: по 50-75 мг (2-3 таблетки) три раза в сутки;
• при вестибулярных расстройствах: по 25 мг (1 таблетка) трижды в сутки;
• при склонности к укачиванию: 25 мг (1 таблетка) за полтора часа до путешествия, при продолжительной поездке принимать в такой же дозировке каждые 6 часов;
• при головокружениях, врачи отмечают что эффект от применения Циннаризина зависит от его дозы, поэтому лечение начинают с суточной дозы в 75 мг, а затем ее повышают до оптимальной.

Когда необходимо принимать 75 мг лекарства за один раз, доктора рекомендуют заменить его препаратом Стугерон форте. В 1 таблетке этого медикамента содержится как раз 75 мг активного компонента. Инструкция к Циннаризину описывает, что принимать препарат следует после еды (это связано с негативным его влиянием на слизистую пищеварительного тракта) не разжевывая. Таблетку запивают достаточным количеством воды комнатной температуры.

Особая осторожность во время лечения Циннаризином необходима пациентам с сопутствующей артериальной гипертонией . Длительная терапия должна проводиться под обязательным контролем общей картины крови (концентрации форменных элементов, гемоглобина), ферментов печени (АЛТ и АСТ). Также рекомендуют регулярно сдавать мочу для оценки состояния почек.

Данный препарат является блокатором гистаминовых рецепторов, которые известны своим седативным побочным эффектом, к тому же он проникает через гематоэнцефалический барьер. Перед тем как принимать Циннаризин, это следует учитывать людям, чья профессия связана с необходимостью концентрировать внимание (например, водителям, операторам различного промышленного оборудования и т.д.).

Кроме того, доктора избегают назначения Циннаризина пациентам с болезнью Паркинсона, в этом случае специалист скорее всего назначит препарат Селегилин или Artane . Также следует учитывать, что лекарство может искажать результаты аллергопроб. Поэтому при необходимости проведения подобных анализов, его отменяют за несколько недель до обследования.

На опытах с животными применение Циннаризина не отражалось на состоянии и развитии плода . Однако во время беременности препарат назначают только по строгим медицинским показаниям. К тому же на сегодняшний день нет клинических данных об опыте применения Циннаризина у женщин в различные периоды вынашивания ребенка.

Также нет данных о том, попадает ли активные вещества препарата в грудное молоко. Тем не менее во избежание негативного влияния на новорожденного, поэтому прежде, как принимать Циннаризин, лучше прекратить кормление грудью и перевести ребенка на смесь.

Выше упоминалось о том, что данный препарат усиливает действие других медикаментов, которые стимулируют мозговое кровообращение и улучшают способность к концентрации внимания и восприятию информации (ноотропов). Поэтому были разработаны комбинированные лекарства, содержащие и циннаризин, и пирацетам. Это:

• Фезам;
• Комбитропил;
• НооКам;
• Омарон;
• Пирацезин;
• Фесцетам.

Перечисленные средства содержат 400 мг пирацетама и 25 мг циннаризина, в ампулах не выпускаются, только в капсулах. Показания к применению такие же. Кроме того, неврологи иногда прописывают подобные средства при снижении обучаемости у детей. Хотя многие педиатры и психологи являются противниками подобной тактики, призывая родителей не искать «волшебную» таблетку, а пересмотреть свое общение с ребенком.

Циннаризин: побочные действия, противопоказания, аналоги

При проведении исследований препарата Циннаризин, побочные действия и вероятность их возникновения оценивали на основании клинических испытаний, когда эффект от лечения оригинальным препаратом сравнивали с плацебо. В результате были получены следующие данные.

Часто пациенты предъявляли жалобы на:

• сонливость (8,3%);
• тошноту (1,5%;);
• увеличение веса (2,1%).

Относительно редко больные сталкивались с:

• головной болью;
• неприятными ощущениями во рту;
• тошнотой;
• болью в абдоминальной области;
• изжогой;
• повышенной потливостью;
• ощущением постоянной усталости.

Менее, чем в одном случае на тысячу пациентов отмечали такие побочные действия Циннаризина:

• дискинезия желчевыводящих путей;
• появление симптомов паркинсонизма;
• тремор конечностей;
• кератоз;
• высыпания по типу лишая;
• эритематозная сыпь;
• ригидность мускулатуры.

Противопоказаниями к приему Циннаризина служат:

• повышенная чувствительность и возможный риск аллергии на активный компонент лекарства либо на вспомогательные вещества, содержащиеся в таблетках;
• детский возраст до 5 лет;
• беременность и период лактации.

Превышение необходимого количества препарата может проявиться такими симптомами:

• сонливость вплоть до ступора или комы;
• резкое падение артериального давления;
• тошнота;
• судорожные припадки (у детей).

Специфического антидота к Циннаризину нет. В условиях стационара проводят симптоматическое и поддерживающее лечение. В первый час после передозировки облегчить состояние больного может промывание желудка, прием активированного угля, затем препарат всасывается в кровь и эти меры бесполезны.

Также нельзя обойти вниманием вопрос, который активно обсуждается на многих форумах, а именно отличия Циннаризина и Стугерона. Цена этих препаратов разнится существенно. Медикамент отечественного производства Циннаризин стоит от 25 до 50 рублей, в то время как цена такого же количества таблеток Стугерон (Венгрия) составляет в четыре раза больше — 200 рублей.

Да, действующее вещество у этих препаратов одно и то же, однако следует учитывать разницу между дженериком (которым является Стугерон) и его аналогами. Изначально фармацевтическая корпорация разрабатывает лекарственное средство, проводит многочисленные клинические испытания его эффективности, безопасности. И только спустя несколько лет компания регистрирует новый препарат и выпускает его на рынок.

Дорогостоящие исследования и обуславливают высокую цену на медикамент. Когда истекает срок лицензии на него, доступ к рецептуре получают и другие производители. Соответственно на рынке появляются многочисленные и зачастую более дешевые аналоги. Однако полных исследований относительно фармакокинетики и биодоступности новых лекарств не проводится. Таким образом, Стугерон является более безопасным и эффективным медикаментом, чем отечественный Циннаризин.

Другими аналогами данного лекарства служат:

• Вертизин;
• Цинедил;
• Циннарон;
• Циннасан.

Циннаризин, противопоказания к приему которого немногочисленны, является одним их самых распространенных препаратов для коррекции расстройств мозгового кровообращения. Часто его назначают наравне с не менее известным Ноотропилом (пирацетамом). Пациенты чаще всего отмечают возникновение сонливости, но она обычно проходит через какое-то время и не требует отмены препарата. Доктора отмечают высокую эффективность лекарства, однако подчеркивают необходимость соблюдения режима дозирования.

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер:

Торговое название препарата:

Циннаризин

Международное непатентованное название:

циннаризин

Лекарственная форма:

таблетки.

Состав на одну таблетку:

Активное вещество: циннаризин - 0,025 г.
Вспомогательные вещества: лактоза (сахар молочный), крахмал картофельный, кальция стеарат, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский 12600 ± 2700), кремния диоксид коллоидный (аэросил), масло вазелиновое.

Описание : таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические с фаской.

Фармакотерапевтическая группа:

Код ATX : .

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика : селективный блокатор медленных кальциевых каналов, снижает поступление в клетки ионов кальция и уменьшает их содержание в депо плазмолеммы, снижает тонус гладкой мускулатуры артериол. Непосредственно влияя на гладкую мускулатуру сосудов, уменьшает их реакцию на биогенные вещества (адреналин, норадреналин, дофамин, ангиотензин, вазопрессин). Обладает сосудорасширяющим эффектом (особенно в отношении сосудов головного мозга), не оказывая существенного влияния на артериальное давление. Проявляет умеренную антигистаминную активность, уменьшает возбудимость вестибулярного аппарата, понижает тонус симпатической нервной системы. Повышает эластичность мембран эритроцитов, их способность к деформации, снижает вязкость крови. Увеличивает устойчивость мышц к гипоксии.
Фармакокинетика : всасывается в желудке и кишечнике. Максимальная концентрация в плазме крови после приема внутрь - 1-3 часа. Связь с белками плазмы составляет 91 %. Полностью метаболизируется в печени (посредством глюкуро-нирования). Период полувыведения равен - 4 часам. Выводится в виде метаболи-тов: 1/3 - почками и 2/3 - с каловыми массами.

Показания к применению.

Противопоказания.

С осторожностью .

Болезнь Паркинсона.

Способ применения и дозы.

Внутрь, после еды.
При недостаточности мозгового кровообращения: по 25 мг три раза в день. При нарушении периферического кровообращения - по 50-75 мг три раза в день. При вестибулярных нарушениях - по 25 мг три раза в день.
Максимальная рекомендуемая доза не должна превышать 225 мг (9 таблеток) в день. Курс лечения от нескольких недель до нескольких месяцев. При кинетозе («дорожной» болезни): взрослым - по 25 мг за полчаса перед дорогой (при необходимости повторный прием 25 мг через 6 часов), для детей от 5 лет - 1/2 дозы, рекомендованной взрослым.
При высокой чувствительности к препарату лечение начинают с 1/2 дозы, увеличивая ее постепенно.

Побочное действие.

Со стороны нервной системы: сонливость, утомляемость, головная боль, экстрапирамидные расстройства (тремор конечностей и повышение мышечного тонуса, гипокинезия), депрессия.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, боль в эпигастральной области, диспепсия, холестатическая желтуха.
Со стороны кожных покровов: потливость, развитие волчаночноподобного синдрома, красный плоский лишай (крайне редко), кожная сыпь. Прочие: аллергические реакции, увеличение массы тела.

Передозировка.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами.

Усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему алкоголя, сеативных средств, трициклических антидепрессантов. В связи с наличием антигистаминного эффекта, циннаризин может повлиять на результаты антидопингового контроля спортсменов (ложный положительный результат), а также может нивелировать положительные реакции при проведении кожных диагностических проб (за 4 дня до исследования лечение следует отменить).

Особые указания.

Влияние на способность управлять автомобилем и другими рабочими механизмами :

Возможно развитие сонливости, особенно в начале лечения, поэтому следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. При длительном применении рекомендуется проведение контрольного лабораторного обследования функции печени, почек, периферической крови.

Форма выпуска.

Условия хранения.

Список Б. В сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.

Срок годности.

2 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек.

Предприятие-изготовитель / организация, принимающая претензии: