Хлорамфеникол аналоги. Хлорамфеникол – аналоги Хлорамфеникол инструкция по применению капли

Брутто-формула

C 11 H 12 Cl 2 N 2 O 5

Фармакологическая группа вещества Хлорамфеникол

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

56-75-7

Характеристика вещества Хлорамфеникол

Синтетический антибиотик, идентичный природному — продукту жизнедеятельности микроорганизма Streptomyces venezuelae.

Белый или белый со слабым желтовато-зеленым оттенком кристаллический порошок, горький на вкус. Мало растворим в воде, легко - в этаноле, растворим в этилацетате, практически нерастворим в хлороформе.

Фармакология

Фармакологическое действие - антибактериальное, бактериостатическое
.

Ингибирует пептидилтрансферазу и нарушает синтез белка в бактериальной клетке. При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ , C max в плазме крови достигается через 2-3 ч, терапевтическая концентрация сохраняется в течение 4-5 ч, биодоступность — 75-90%. Связывание с белками плазмы — 50-60%. Проникает в органы и жидкости организма, проходит через ГЭБ и плацентарный барьер, обнаруживается в материнском молоке. В ликворе концентрация в 2 раза меньше, чем в плазме. Основное количество подвергается биотрансформации в печени; образующиеся конъюгаты и около 10% неизмененного хлорамфеникола выделяются почками, частично — с желчью и фекалиями. В кишечнике под действием кишечных бактерий гидролизуется с образованием неактивных метаболитов.

При инстилляции в конъюнктивальный мешок создает достаточные антибактериальные концентрации в водянистой влаге глаза, частично попадает в системный кровоток.

Эффективен в отношении многих грамположительных кокков (стафилококков, стрептококков, пневмококков, энтерококков), грамотрицательных кокков (гонококков и менингококков), бактерий (кишечной и гемофильной палочки, сальмонелл, шигелл, клебсиелл, серраций, иерсиний, протея), анаэробов, риккетсий, спирохет, некоторых крупных вирусов (возбудителей трахомы, пситтакоза, пахового лимфогранулематоза и др.); действует на штаммы, толерантные к пенициллину, стрептомицину, сульфаниламидам. Слабо активен в отношении кислотоустойчивых бактерий, синегнойной палочки, клостридий и простейших. Устойчивость микроорганизмов развивается относительно медленно. В связи с серьезными побочными эффектами применяется при неэффективности других химиотерапевтических препаратов.

Применение вещества Хлорамфеникол

Для системного применения (парентерально и внутрь): брюшной тиф, паратиф, сальмонеллез (генерализованные формы), бруцеллез, риккетсиозы (в т.ч. сыпной тиф, пятнистая лихорадка Скалистых гор, лихорадка Ку), туляремия, дизентерия, абсцесс мозга, менингококковая инфекция, трахома, паховая лимфогранулема, хламидиоз, иерсиниоз, эрлихиоз, инфекции мочевыводящих путей, гнойная раневая инфекция, гнойный перитонит, инфекции желчевыводящих путей.

Для наружного применения: бактериальные инфекции кожи, в т.ч. фурункулы, раны, инфицированные ожоги, пролежни, трофические язвы, трещины сосков у кормящих матерей.

Капли глазные, линимент глазной: бактериальные инфекции глаза, в т.ч. конъюнктивит, кератит, кератоконъюнктивит, блефарит, эписклерит, склерит.

Противопоказания

Гиперчувствительность, заболевания органов кроветворения, острая интермиттирующая порфирия, выраженные нарушения функции почек и печени, дефицит глюкозо−6-фосфатдегидрогеназы, псориаз, экзема, грибковые заболевания кожи, период новорожденности (до 4 нед) и ранний детский возраст.

Ограничения к применению

Заболевания сердечно-сосудистой системы, склонность к аллергическим заболеваниям.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований по применению во время беременности не проводилось, следует учитывать способность хлорамфеникола проникать через плаценту).

При приеме внутрь проникает в грудное молоко кормящих женщин и может вызывать серьезные побочные реакции у детей, находящихся на грудном вскармливании. При местном применении возможна системная абсорбция. В связи с этим кормящим женщинам следует прекратить либо грудное вскармливание, либо применение препарата.

Побочные действия вещества Хлорамфеникол

Системные эффекты

Со стороны органов ЖКТ : диспепсия, тошнота, рвота, диарея, раздражение слизистой оболочки рта и зева, дисбактериоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): лейкопения, тромбоцитопения, ретикулоцитопения, гипогемоглобинемия, агранулоцитоз, апластическая анемия.

Со стороны нервной системы и органов чувств: психомоторные расстройства, депрессия, нарушение сознания, делирий, неврит зрительного нерва, зрительные и слуховые галлюцинации, нарушение вкуса, снижение остроты слуха и зрения, головная боль.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек.

Прочие: дерматит, вторичная грибковая инфекция, кардиоваскулярный коллапс (у детей до 1 года).

При аппликации на кожу и конъюнктивальном применении: местные аллергические реакции.

Взаимодействие

Циклосерин усиливает нейро-, ристомицин — гематотоксичность. Фенобарбитал ускоряет биотрансформацию, снижает концентрацию и продолжительность эффекта. Угнетает метаболизм толбутамида, хлорпропамида, производных оксикумарина (увеличивает гипогликемические и антикоагуляционные свойства). Эритромицин, олеандомицин, нистатин, леворин повышают антибактериальную активность, соли бензилпенициллина — снижают. Несовместим с цитостатиками, сульфаниламидами, производными пиразолона, дифенином, барбитуратами, алкоголем.

Передозировка

Симптомы: «серый синдром» (кардиоваскулярный синдром) у недоношенных и новорожденных при лечении высокими дозами (причиной развития является накопление хлорамфеникола, обусловленное незрелостью ферментов печени и его прямое токсическое действие на миокард) — голубовато-серый цвет кожи, пониженная температура тела, неритмичное дыхание, отсутствие реакций, сердечно-сосудистая недостаточность (летальность достигает 40%).

Лечение: гемосорбция, симптоматическая терапия.

Пути введения

В/м, в/в , внутрь, местно, конъюнктивально.

Меры предосторожности вещества Хлорамфеникол

В процессе лечения необходимо регулярно проводить контроль картины периферической крови.

При лечении трещин сосков у кормящих матерей не требуется прекращения грудного вскармливания новорожденных.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название Значение Индекса Вышковского ®

Хлорамфеникол – это лекарственный препарат, обладающий антибактериальными свойствами . Он предназначен для лечения различных инфекционных
заболеваний.


Хлорамфеникол широко используется в педиатрической практике и в офтальмологии.

Фармакологическое действие

Хлорамфеникол представляет собой антибактериальный препарат широкого спектра действия. Он эффективно воздействует на различные грамотрицательные и грамположительные микроорганизмы, в том числе и на возбудителей гнойной инфекции, дизентерии, брюшного тифа, менингококковой инфекции. В терапевтической концентрации препарат оказывает бактериостатическое действие.

По инструкции Хлорамфеникол применяют для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, возбудителями которых являются спирохеты, бруцеллы, риккетсии, хламидии и гемофильные бактерии. В отношении кислотоустойчивых бактерий, простейших, клостридий, синегнойной палочки Хлорамфеникол слабо активен.

Устойчивость микроорганизмов к данному лекарственному препарату развивается достаточно медленно. На фоне лечения Хлорамфениколом перекрестная устойчивость к другим антибактериальным средствам обычно не развивается .

По инструкции Хлорамфеникол при приеме внутрь хорошо и быстро всасывается. Он хорошо проникает в спинномозговую жидкость и грудное молоко.

При применении в офтальмологии глазных капель Хлорамфеникола создается терапевтическая концентрация препарата в роговице, радужной оболочке и в стекловидном теле. Однако внутрь хрусталика лекарственный препарат не проникает.

Форма выпуска Хлорамфеникола

Данный лекарственный препарат выпускают в виде таблеток, содержащих 0,25 и 0,5 г активного вещества.

Для местного применения в офтальмологической практике Хлорамфеникол используется в виде глазных капель с содержанием активного вещества в 1 мл – 2,5 мг (0,25%).

Хлорамфеникол для инъекций выпускается в виде порошка, упакованного в стерильные флаконы по 0,5 и 1,0 г.

Синонимы Хлорамфеникола

Данный лекарственный препарат выпускается и под другими торговыми названиями: Левомицетин, Левовинизоль. Синтомицин и др. Синонимы Хлорамфеникола имеют точно такие показания и противопоказания к применению, как и сам Хлорамфеникол .

Показания к применению

Хлорамфеникол применяют для лечения:

Генерализованных форм сальмонеллеза;

Паратифов;

Туляремии;

Риккетсиозов;

Бруцеллеза;

Брюшного тифа;

Хламидиозов;

Менингита.

По инструкции Хлорамфеникол может использоваться и для лечения других инфекционных заболеваний, при условии, что они вызваны чувствительными к нему микроорганизмами. Он может использоваться и при неэффективности других антибактериальных средств, а так же если их использование у конкретного пациента невозможно из-за индивидуальной повышенной чувствительности.

В офтальмологии Хлорамфеникол применяют для лечения:

Конъюнктивита;

Блефарита;

Кератита.

Противопоказания к Хлорамфениколу

Индивидуальная непереносимость;

Некоторые кожные заболевания (грибковые поражения, псориаз, экзема);

Угнетение функции кроветворения.

По инструкции Хлорамфеникол противопоказан беременным женщинам, кормящим матерям . Не следует использовать этот препарат для лечения новорожденных детей, т.к. у них он может вызвать развитие «серого синдрома», проявляющегося тошнотой, метеоризмом, гипотермией, серо-голубым цветом кожи из-за прогрессирующего цианоза, нарушениями дыхания и симптомами сердечно-сосудистой недостаточности.

Хлорамфеникол: инструкция по применению

Препарат принимают
внутрь за полчаса до еды. Взрослым обычно назначается по 0,25 – 0,5 г на прием каждые шесть часов. Для лечения очень тяжелых инфекций Хлорамфеникол назначается четыре раза в сутки по одному грамму. В этом случае необходимо тщательно контролировать функции почек, печени и кроветворения.

Дозировка Хлорамфеникола для детей рассчитывается исходя из возраста ребенка и его массы тела.

Продолжительность курса терапии Хлорамфениколом составляет 7-10 дней. При необходимости и при условии хорошей переносимости препарата пациентом курс может быть продлен до 14 дней.

В офтальмологии глазные капли с Хлорамфениколом применяют для инстилляций, закапывая в конъюнктивальный мешок по две капли от 3 до 5 раз в день. Лечение проводят в течение одной – двух недель.

Побочные действия

Применение Хлорамфеникола может приводить к развитию различных побочных эффектов :

Ретикулоцитопения;

Лейкопения;

Тромбоцитопения;

Аллергические реакции;

Снижение остроты зрения и слуха;

Спутанность сознания;

Психомоторное возбуждение;

Зрительные и слуховые галлюцинации;

Диспепсические явления.

Появление побочных реакций требует отмены препарата. Синонимы Хлорамфеникола имеют аналогичные побочные действия.

Особые указания

Хлорамфеникол не следует использовать для лечения острых респираторных заболеваний, ангин и любых инфекционных процессов, протекающих в легкой форме. Так же не стоит использовать данное лекарственное средство с профилактической целью.

С большой осторожностью следует назначать Хлорамфеникол пациентам, которые ранее получали лучевую терапию или лечение цитостатическими препаратами.

На фоне лечения Хлорамфениколом недопустим прием алкогольных напитков, т.к. это может привести к развитию дисульфирамоподобной реакции (тошнота, рвота, гиперемия кожных покровов, рефлекторный кашель, тахикардия, судорожный синдром).

В процессе лечения Хлорамфениколом необходимо регулярно контролировать картину периферической крови .

Не следует одновременно использовать Хлорамфеникол с цитостатическими препаратами, антикоагулянтами непрямого действия и барбитуратами.

Условия хранения Хлорамфеникола

Хлорамфеникол отпускается из аптек без рецепта врача. Срок хранения таблеток – три года, порошка для приготовления раствора для инъекций – четыре года, глазных капель – два года, однако вскрытый флакон можно хранить не более месяца.

С уважением,


Наименование: Хлорамфеникол (Chloramphenicolum)

Хлорамфеникол (Chloramphenicolum)

Фармакологическое действие

Активное вещество считается синтетически полученным антибиотиком, который аналогичен антибактериальным веществам, синтезируемым стрептомицетами. Реализуется антибактериальное воздействие за счет ингибирования пептидилтрансферазы после связывания вещества с рибосомным аппаратом клетки. В результате этого наблюдается блокировка синтетических процессов по выработке белка в клетке чувствительного микроорганизма.

Препарат имеет бактериостатическое воздействие. Чувствительны к хлорамфениколу следующие микроорганизмы: большинство кокков (Г+, Г-), кишечная палочка, сальмонеллы, гемофильная палочка, спирохеты, шигеллы, анаэробные микроорганизмы, риккетсии, клебсиеллы, серрации, протей, иерсинии.

Вирулоцидный результат наблюдается в отношении возбудителя трахомы, пахового лимфогранулематоза, пситтакоза. Есть чувствительность к хлорамфениколу у пенициллин-резистентных штаммов бактерий, стрептомицин-резистентных микроорганизмов, бактерий, нечувствительных к сульфаниламидам. Слабая активность лекарства наблюдается относительно бактерий, устойчивых к воздействию кислот, у синегнойной палочки, отрядов простейших, клостридий. Резистентность к препарату развивается медленно.

Показания к применению

Парентеральные и пероральные формы лекарства Хлорамфеникол показаны при:

  • брюшном тифе;
  • туляремии;
  • патологиях, ассоциированных с иерсиниями;
  • паратифозной инфекции;
  • патологиях, ассоциированных с менингококками;
  • дизентерийной инфекции;
  • трахоме;
  • инфекционном поражении мочевыводящих путей;
  • сальмонеллезе;
  • лимфогранулеме в паховой области;
  • раневой инфекции с гнойным отделяемым;
  • инфекционных патологиях, ассоциированных с риккетсиями;
  • абсцессе церебральных тканей;
  • гнойном перитоните;
  • хламидиозе;
  • эрлихиозе;
  • инфекционном поражении органов желчевыделения;
  • бруцеллезе.

Наружные формы выпуска лекарства Хлорамфеникол показаны при поражениях кожи бактериальными агентами (фурункулах, ожогах, осложненных инфекцией, трофическими язвами, пролежневыми поражениями, трещинах сосковой области у кормящих матерей).

Капли глазные показаны для терапии инфекций в офтальмологии.

Способ применения

Таблетки, капсулы употребляются внутрь натощак (за 30 минут). При тошноте либо рвотных позывах возможен прием через 60 минут после приема пищи. Суточное дозирование – 2–4 г с разделением дозы на 4 приема.

Расчет дозы для детей (разовой) проводят по следующей формуле: 10–15 мг на каждый килограмм тела для пациентов до 3 лет. При показаниях у детей 3–8 лет показано принимать по 0,15–0,2 г на прием. Для пациентов после 8 лет назначается по 0,6–1,2 г/сутки. Курс терапии – 7–10 суток. Вероятно удлинение курса до 14 дней при наличии правильной переносимости терапевтического средства.

Линимент и раствор наружный применяются для обработки кожных поверхностей 2–3 раза/сутки. Вероятно использование линимента под окклюзионную повязку с проведением перевязок 1 раз в 1–4 дня. Использование продолжают до полноценного очищения раневой поверхности.

Глазные капли применяют для закапывания в конъюнктивальный мешок. Закапывание проводят несколько раз в день в течение недели.

Дозирование парентеральных форм лекарства проводится в индивидуальном режиме в зависимости от вида и тяжести патологического процесса.

Суппозитории вводятся интравагинально после освобождения лекарственной формы от контурной упаковки. Введение проводится в положении лежа на спине. Показано использовать 2–3 суппозитория/сутки. Вероятно назначение девочкам в пубертатный период по 1–2 суппозитория/сутки. Продолжительность терапии – 8–10 суток.

Побочные действия

Использование лекарства Хлорамфеникол может сопровождаться:

  • диспепсическими явлениями;
  • психомоторными расстройствами;
  • лейкопенией;
  • депрессивными состояниями;
  • позывами к рвоте;
  • дерматитом;
  • тромбоцитопенией;
  • приступами тошноты;
  • гипогемоглобинемией;
  • головной болью;
  • галлюцинациями (зрительными, слуховыми);
  • диареей;
  • агранулоцитозом;
  • ангионевротическим отеком;
  • кардиоваскулярным коллапсом (у детей до 12 месяцев);
  • нарушением слуха;
  • раздражением слизистой ротовой полости;
  • нарушением зрения;
  • изменением сознания;
  • апластической анемией;
  • делирием;
  • дисбактериозом;
  • кожной сыпью;
  • изменением вкусового восприятия;
  • крапивницей;
  • присоединением грибковой инфекции;
  • невритом зрительного нерва;
  • зудом кожи;
  • гиперемией кожных покровов.

Противопоказания

Хлорамфеникол не назначается при:

  • гиперчувствительности к хлорамфениколу;
  • псориазе;
  • интермиттирующей порфирии в острой форме;
  • экземе;
  • гиперчувствительности к аддитивным компонентам назначенной лекарственной формы;
  • патологиях кожи, ассоциированных с грибковой инфекцией;
  • патологиях почек с выраженным нарушением их функций;
  • патологиях органов кроветворения;
  • показаниях в неонатальном периоде;
  • тяжелых патологиях печени;
  • показаниях в раннем детском возрасте;
  • дефиците Г6ФДГ;
  • лактации (для пероральных, парентеральных форм лекарства).

Осторожность необходима при назначении лекарства Хлорамфеникол при:

  • патологиях сердечно-сосудистой системе;
  • склонности к развитию аллергических реакций.

Беременность

Использование лекарства Хлорамфеникол у беременных пациенток вероятно при отсутствии более безопасной альтернативы и наличии потенциально ощутимой пользы от лекарства, которая превышает возможный риск для развивающегося плода.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Передозировка

При использовании наружных форм лекарства, глазных капель риск передозировки минимален. При превышении терапевтических доз хлорамфеникола развивается кардиоваскулярный синдром. Особенно часто он наблюдается у пациентов в неонатальный и ранний детский период.

Большие дозировки хлорамфеникола провоцируют негативное влияние на миокард с появлением серого оттенка кожи, гипотермии, нарушения дыхания, миокардиальной недостаточностью. Летальность при развитии данного синдрома достигает 40%. Показано проведение гемосорбционных мероприятий, назначении терапии, соответствующей симптомам.

Форма выпуска

Хлорамфеникол выпускается в форме капель глазных, суппозиториев, раствора спиртового, таблеток, капсул, линимента. Фасовки лекарства следующие:

– 10 табл./бумажная упаковка;

– 5 мл капель/стеклянный флакон+крышечка-капельница/упаковка;

– 10 мл капель/ стеклянный флакон+крышечка-капельница/упаковка;

– 20 табл./упаковка картонная;

– 20 капс./упаковка картонная;

– 25 мл раствора/стеклянный флакон;

– 0,5 г порошка/стеклянный флакон/упаковка;

– 1 г порошка/стеклянный флакон/упаковка;

– 25 г линимента/туба/упаковка;

– 10 суппозиториев/упаковка.

Условия хранения

Температура хранения таблеток – до 25 градусов Цельсия. Срок хранения таблетированной формы составляет 3 года. Спиртовой раствор нужно хранить при температуре 8–15 градусов Цельсия не более 1 года.

Глазные капли Хлорамфеникол годны к применению 2 года при условии хранения при температуре 8–15 градусов Цельсия. Порошок во флаконах надлежит хранить при температуре 15–25 градусов Цельсия не более 4 лет.

Капсулы Хлорамфеникол годны к применению 5 лет при температуре хранения ­ до 25 градусов Цельсия. Линимент надлежит хранить при температуре 15–25 градусов не более 2 лет.

Синонимы

Левомицетин-ЛекТ, Берлицетин, Левомицетин, Левомицетин-БХФЗ, Левомицетин-Дарница, Левомицетина сукцинат, Синтомицин, Хлорамфеникол Levo, Хлорсин, Левомицетин-Ферейн, Левомицетин-АКОС, Левомицетин-КМП, Детреомицин, Левомицетин-УБФ, Левомицетин-ДИА, Левомицетин-Акри, Левовинизоль, Левомицетин Актитаб, Амфобен, Левамицин, Эухлор, Хлороцид-Г.

Состав

1 суппозиторий Хлорамфеникол содержит хлорамфеникола 250 мг. Аддитивный компонент: витепсол.

1 мл капель глазных Хлорамфеникол содержит хлорамфеникола 25 мг. Аддитивные компоненты: кислота борная, вода подготовленная.

1 г линимента Хлорамфеникол 5% содержит хлорамфеникола 0,05 г. Аддитивные компоненты: эмульгатор, масло касторовое, кармеллоза натрия, сорбиновая кислота, вода подготовленная.

1 г линимента Хлорамфеникол 10% содержит хлорамфеникола 0,1 г. Аддитивные компоненты: эмульгатор, масло касторовое, кармеллоза натрия, сорбиновая кислота, вода подготовленная.

1 флакон порошка Хлорамфеникол 1 г содержит натриевой соли хлорамфеникола (стерилизованной) 1000 мг (в пересчете на хлорамфеникол).

1 флакон порошка Хлорамфеникол 500 мг содержит натриевой соли хлорамфеникола (в стерилизованном виде) 500 мг (в пересчете на хлорамфеникол).

1 таблетка Хлорамфеникол 250 мг содержит хлорамфеникола 0,25 г. Аддитивные компоненты: кальция стеарат, крахмал.

1 таблетка Хлорамфеникол 0,5 г содержит хлорамфеникола 250 мг. Аддитивные компоненты: кислота стеариновая, крахмал.

1 капсула Хлорамфеникол содержит хлорамфеникола 0,25 г.

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Брюшной тиф (A01.0)

Другие сальмонелезные инфекции (A02)

Экстраинтестинальный иерсиниоз (A28.2)

Туляремия (A21)

Хламидийная лимфогранулема венерическая (A55)

Паратиф неуточненный (A01.4)

Другие хламидийные болезни, передающиеся половым путем (A56)

Лихорадка Ку (A78)

Диарея и гастроэнтерит предположительно инфекционного происхождения (A09)

Бруцеллез неуточненный (A23.9)

Пятнистая лихорадка, вызываемая Rickettsia rickettsii (A77.0)

Другие болезни, вызываемые хламидиями (A74)

Трахома (A71)

Внутричерепной и внутрипозвоночный абсцесс и гранулема (G06)

Сыпной тиф (A75)

Кератоконъюнктивит (H16.2)

Склерит (H15.0)

Конъюнктивит (H10)

Декубитальная язва (L89)

Абсцесс кожи, фурункул и карбункул (L02)

Эписклерит (H15.1)

Менингококковая инфекция (A39)

Холангит (K83.0)

Кератит (H16)

Блефарит (H01.0)

Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации (N39.0)

Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная (L08.9)

Другие риккетсиозы (A79)

Воспалительные болезни женских тазовых органов, вызванные хламидиями А56.1 (N74.4*)

Перитонит (K65)

Трещина и свищ соска (N64.0)

Термические и химические ожоги неуточненной локализации (T30)

Язва кожи трофическая (L98.4.2*)

Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках (T79.3)

АТХ

Дополнительно

При лечении парентеральными, пероральными формами лекарства в течение длительных периодов нужно назначение анализов для контроля состояния крови.

Препарат в форме линимента может применяться кормящими матерями для терапии трещин сосковой области. Останавливать лактацию при этом не требуется.

В связи с риском развития тяжелых токсических реакций использование лекарства Хлорамфеникол проводят лишь при инфекционных патологиях в роли альтернативного средства при наличии резистентности к другим антибактериальным средствам.

Хлорамфеникол легко проникает в грудное молоко. Данное вещество может провоцировать развитие серьезной побочной симптоматики у младенцев на грудном вскармливании. Совместно с врачом нужно принимать решение о временной приостановке лактации.


Торговое название
Монопрепараты: Левомицетин (Славянская аптека, Татхимфармпрепараты, Лекко), Левомицетин-АКОС (Синтез), Левомицетин-ДИА (Диафарм), Левомицетин-Феррейн (Брынцалов-А). Комбинированные препараты: Колбиоцин (Zambon).

Химическое название : (-)-Chloramphenicol
Молекулярная формула : C 11 H 12 Cl 2 N 2 O 5
Молярная масса : 323.129
Номер CAS : 56-75-7
Растворимость : Хорошо растворим в этаноле, бутаноле, ацетоне и этил ацетате. Плохо растворим в воде.

Форма выпуска, состав
Левомицетин (Славянская аптека, Лекко, Диафарм) – глазные капли, 2,5 мг хлорамфеникола во флаконах-капельницах по 5,0 и 10,0 мл.

Левомицетин (Татхимфармпрепараты) – глазные капли, 2,5мг хлорамфеникола во флаконе с капельницей 5,0 мл.

Левомицетин (Синтез) – глазные капли, 2,5 мг хлорамфеникола во флаконе с капельницей или флаконе-капельнице по 5,0 мл. Прозрачный слегка желтоватый раствор.

Левомицетин (Брынцалов-А) - глазные капли, 2,5 мг хлорамфеникола во флаконах по 5,0 и 10,0 мл.

Колбиоцин (см. тетрациклин).

Вспомогательные вещества
Левомицетин (Лекко), Левомицетин-АКОС – борная кислота, вода очищенная. Левомицетин-ДИА – борная кислота. Колбиоцин (см. тетрациклин).


Фармакологическое действие
Антибиотик широкого спектра действия, обладающий прежде всего бактериостатическим действием. Способен оказывать бактерицидный эффект против Staphylococcus aureus, Moraxella species, Salmonella spp, Shigella spp, Bacteroides fragilis, Clostridia spp (некоторые), Rickettsia spp, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma spp, Enterobacteriaceae, Haemophilus influenzae и Neisseria, Streptococcus pyogenes, viridians, pneumonia (некоторые).

Препарат проникает через клеточную стенку бактерий и, связываясь с субъединицами 50S рибосом, ингибирует синтез белка.

Как правило, резистентность к хлорамфениколу развивается медленно.

Фармакокинетика
Данных по фармакокинетике препарата при местном введении нет. При пероральном использовании быстро всасывается из ЖКТ (биодоступность 80%). У взрослых 50-60% препарата связывается с белками плазмы. Метаболизируется в печени, где 90% конъюгируется до неактивного глюкуронида. Период полувыведения в норме составляет 1,5-3,5 часа. При почечной и печеночной недостаточности эти показатели могут значительно увеличиваться. У детей первых дней жизни он составляет 24 и более часов (особенно при низкой массе тела), в возрасте от 1 месяца до 16 лет - 3-6,5 часа. Выводится преимущественно почками.

Режим дозирования
По 1-2 капли в пораженный глаз до 6 раз в день. В тяжелых случаях может применяться каждые 15-20 минут с постепенным уменьшением кратности инстилляций по мере стихания инфекционного процесса.

Показания к применению
Лечение бактериального конъюнктивита, кератита, блефарита.

Противопоказания
Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Меры предосторожности и предупреждения
Несмотря на низкую вероятность развития апластической анемии при местном применении хлорамфеникола, это необходимо учитывать при его назначении. Препарат не следует назначать пациентам, у которых он ранее вызывал недостаточность костного мозга.

Необходимо воздерживаться от ношения контактных линз при использовании препарата.

Необходимо избегать длительного использования хлорамфеникола, так как это увеличивает риск развития сенсибилизации и резистентности микроорганизмов к нему. Не рекомендуется применять его более 5 дней. В случае, если в течение 2 дней не наблюдается улучшения состояния или отмечается прогрессирование симптомов, целесообразно заменить хлорамфеникол на другой антибактериальный препарат.

Категория риска применения препарата при беременности по FDA – C. Безопасность хлорамфеникола во время беременности и лактации не исследовалась. Препарат может абсорбироваться в системный кровоток и проникать через плаценту, в грудное молоко. По этим причинам его использование не рекомендовано в период беременности и лактации.

В опытах над мышами пероральный прием хлорамфеникола вызывал токсические реакции, включая гибель недоношенных и новорожденных, а также «серый» синдром (вздутие живота с рвотой и без нее, прогрессирующий «бледный» цианоз, сосудистый коллапс, часто сопровождавшийся нарушением дыхания, летальный исход через несколько часов после начала развития симптоматики).

Препарат может вызывать временное затуманивание зрения, раздражение глаза после инстилляции. Необходимо воздерживаться от управления транспортным средством до полного восстановления зрительных функций.

Побочные эффекты
Возможны транзиторное жжение, раздражение, покраснение, слезотечение, дерматит после закапывания в глаз.

После местного использования хлорамфеникола описаны случаи угнетения функции костного мозга, включая необратимую апластическую анемию с летальным исходом.

Лекарственное взаимодействие
Совместное использование хлорамфеникола с пероральными сахароснижающими препаратами может усиливать их гипогликемический эффект.

Одновременный прием с лекарственными средствами, угнетающими костномозговое кроветворение (например, сульфаниламидами), способствует усилению этого эффекта.

Назначение препарата с эритромицином, клиндамицином, линкомицином, рифампицином может ослаблять действие обоих препаратов.

Из-за ингибирующего влияния хлорамфеникола на ферментную систему цитохрома P450 совместное применение с фенобарбиталом, фенитоином, варфарином приводит к замедлению метаболизма, экскреции, повышению концентрации в плазме крови этих лекарственных средств.

Входит в состав препаратов

Входит в перечень (Распоряжение Правительства РФ № 2782-р от 30.12.2014):

ЖНВЛП

ОНЛС

Минимальный аптечный ассортимент

АТХ:

D.06.A.X.02 Хлорамфеникол

S.01.A.A.01 Хлорамфеникол

J.01.B.A.01 Хлорамфеникол

Фармакодинамика:

Ингибирует пептидилтрансферазу, в результате чего в микробной клетке прекращается синтез белка на стадии переноса аминокислот на рибосомы. Проникает в клетки микроорганизмов и действует на находящиеся внутри микробы: хламидии, риккетсии. Действует бактериостатически в отношении грамположительных: Staphylococcus spp., Streptococcus spp. и грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis Salmonella spp., Serratia spp., Shigella spp., Klebsiella spp., Yersinia spp., Proteus spp., Rickettsia spp. , а также Spirochaetaceae и некоторых крупных вирусов.

Фармакокинетика:

После приема внутрь и ректального введения полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность при приеме внутрь составляет 80 %, при внутримышечном введении - 70 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-3 часа. Связь с белками плазмы составляет 50-60 %, у недоношенных детей - до 32 %.

Метаболизм в кишечнике до неактивных метаболитов. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, экскретируется с грудным молоком. При местном применении скапливается в радужной оболочке, роговице, стекловидном теле, не проникает внутрь хрусталика.

Период полувыведения составляет 1,5-3,5 часа. Элиминация в виде метаболитов почками и с фекалиями - до 30 % от введенной дозы.

Показания:

Применяется для лечения брюшного тифа, паратифа, иерсиниоза, генерализованной формы сальмонеллеза, бруцеллеза, менингита, туляремии, хламидиоза, пситтакоза, риккетсиоза, трахомы и других инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительной к хлорамфениколу микрофлорой.

Используется в качестве наружного средства при ожогах, пролежнях, трофических язвах, угревой сыпи, пиодермии, экземе. Применяется при гнойно-воспалительных процессах в офтальмологии и гинекологии.

I.A00-A09.A01 Тиф и паратиф

I.A00-A09.A02 Другие сальмонелезные инфекции

I.A00-A09.A03.8 Другой шигеллез

I.A20-A28.A23 Бруцеллез

I.A30-A49.A37 Коклюш

I.A30-A49.A39 Менингококковая инфекция

I.A30-A49.A40 Стрептококковая септицемия

I.A30-A49.A41 Другая септицемия

I.A70-A74.A71 Трахома

I.A75-A79.A75 Сыпной тиф

VI.G00-G09.G00 Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках

VII.H00-H06.H01.0 Блефарит

VII.H10-H13.H10.2 Другие острые конъюнктивиты

VII.H10-H13.H10.4 Хронический конъюнктивит

VII.H10-H13.H10.5 Блефароконъюнктивит

VII.H15-H22.H16 Кератит

IX.I80-I89.I83.2 Варикозное расширение вен нижних конечностей с язвой и воспалением

X.J10-J18.J15 Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках

XII.L00-L08.L01 Импетиго

XII.L00-L08.L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул

XII.L00-L08.L03 Флегмона

XII.L00-L08.L08.0 Пиодермия

XIII.M86-M90.M86 Остеомиелит

XIV.N60-N64.N64.0 Трещина и свищ соска

XIX.T20-T32 Термические и химические ожоги

Противопоказания:

Печеночная недостаточность, новорожденные до 4-х недель, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, заболевания крови, псориаз, грибковые инфекции, индивидуальная непереносимость.

С осторожностью:

Заболевания сердечно-сосудистой системы, гиперчувствительность.

Беременность и лактация: Способ применения и дозы:

Применение у детей

Противопоказан до 4-недельного возраста.

До 3-х лет: 15 мг/кг;

3-8 лет: 150-200 мг в сутки;

Старше 8 лет: 200-400 мг в сутки за 3-4 приема.

Внутримышечно, менее 1-го года: по 25-30 мг/кг в сутки;

старше 1-го года: по 50 мг/кг в сутки.

Взрослые

Внутрь по 500 мг 3-4 раза в сутки.

Парентерально: подкожно, внутримышечно или внутривенно 0,5-1 г 2-3 раз в сутки.

Вагинально в форме суппозиториев (250 мг): до 4 суппозиториевв сутки.

В офтальмологии: в виде парабульбарных инъекций по 0,1-0,2 г 1-2 раза в сутки; в виде инстилляций - 5 % раствор 3-5 раз в сутки.

Местно, после обработки ожогов и ран с удалением гнойного экссудата и некротического детрита (с последующим промыванием антисептическими растворами) наносится линимент или гель на пораженные участки кожи, либо накладывается стерильная марлевая салфетка, пропитанная линиментом или гелем. Частота перевязок - 1 раз в сутки.

Высшая суточная доза: внутрь -2 г; для парентерального введения - 4 г; при местном применении - 30 г на 70 кг массы тела.

Высшая разовая доза: 500 мг; при местном применении - 1-2 г.

Побочные эффекты:

Центральная и периферическая нервная система : головная боль, спутанность сознания, зрительные и слуховые галлюцинации, психомоторные расстройства.

Система кроветворения : лейкопения, редко - апластическая анемия.

Сердечно-сосудистая система : редко - развитие коллапса у детей до одного года.

Пищеварительная система : тошнота, рвота, диарея.

Дерматологические реакции : сыпь, крапивница.

Органы чувств : снижение остроты зрения и слуха.

Репродуктивная система : дисбактериоз влагалища

Суперинфекция, аллергические реакции.

Передозировка:

Усиление побочных эффектов. У новорожденных и недоношенных детей развивается кардиоваскулярный ("серый") синдром, проявляющийся голубовато-серым цветом кожи, снижением температуры тела, неритмичным дыханием, отсутствием реакций, острой сердечно-сосудистой недостаточностью.

Лечение симптоматическое, гемосорбция.

Взаимодействие:

Повышают антибактериальную активность: олеандомицин, .

Снижают антибактериальную активность соли бензилпенициллина.

Несовместим с сульфаниламидами, дифенином, барбитуратами, цитостатиками, производнымипиразолона.

Особые указания:

При одновременном употреблении этанола возможны дисульфирамоподобные реакции. При лечении не рекомендуется вождение транспортных средств и работа с движущимися механизмами.

Инструкции

Случайные статьи

Вверх