Лоратадин-акрихин таблетки - инструкция по применению. Лоратадин Акрихин: характеристика препарата, показания к применению и аналоги Применение при нарушениях функции печени

H1-гистаминовых рецепторов блокатор

Вспомогательные вещества : сахароза - 35 г, пропиленгликоль - 20 г, бензойная кислота - 0.1 г, лимонная кислота - 0.3 г, этанол (спирт этиловый ректификованный) - 1.58 г, краситель тропеолин О - 0.001 г, ароматизатор апельсиновый - 0.08 г, вода очищенная - до 100 мл.

100 мл - флаконы темного стекла (1) в комплекте с мерной ложкой - пачки картонные.

Сироп в виде прозрачной жидкости от светло-желтого до желтого цвета, со слабым фруктовым запахом.

Блокатор гистаминовых H 1 -рецепторов длительного действия. Обладает противоаллергическим, противозудным, противоэкссудативным действием. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций.

Подавляет высвобождение гистамина и лейкотриена С4 из тучных клеток. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазмы гладкой мускулатуры.

Не влияет на ЦНС (т.к. не проникает через ГЭБ) и не вызывает привыкания.

Противоаллергический эффект развивается через 30 мин, достигает максимума через 8-12 ч и длится 24 ч.

Ингибиторы CYP3A4 (в т.ч. эритромицин, кетоконазол) ингибиторы CYP3A4 и CYP2D6 (циметидин и другие) при совместном применении с лоратадином увеличивают концентрацию лоратадина в плазме крови, не вызывая клинических проявлений и не оказывая влияния на данные ЭКГ.

Индукторы микросомального окисления (фенитоин, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) снижают эффективность лоратадина.

Лоратадин не усиливает действие этанола на ЦНС.

Всасывание и распределение

Быстро и полностью всасывается их ЖКТ. Время достижения C max в плазме крови после приема препарата - 1.3-2.5 ч; прием пищи замедляет время достижения C max на 1 ч.

Связывание с белками плазмы - 97%. C ss лоратадина и метаболита в плазме достигаются на 5 сут введения. Не проникает через ГЭБ.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита дезкарбоэтоксилоратадина при участии изоферментов CYP3A4 и в меньшей степени CYP2D6.

Выводится почками и с желчью. Т 1/2 лоратадина - 3-20 ч (в среднем 8.4 ч), активного метаболита - 8.8-92 ч (в среднем 28 ч).

Фармакокинетика у особых групп пациентов

C max препарата в плазме крови у пожилых людей возрастает на 50%. Т 1/2 лоратадина и активного метаболита у пожилых пациентов соответственно - 6.7-37 ч (в среднем 18.2 ч) и 11-38 ч (17.5 ч).

При алкогольном поражении печени C max и Т 1/2 увеличиваются пропорционально тяжести заболевания.

У пациентов с хронической почечной недостаточностью и при проведении гемодиализа фармакокинетика практически не меняется.

Сезонный и круглогодичный ринит (в т.ч. поллиноз);

Аллергический конъюнктивит;

Крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая);

Отек Квинке;

Псевдоаллергические реакции, вызванные высвобождением гистамина;

Зудящие дерматозы;

Аллергическая реакция на укусы насекомых.

Период лактации;

Дети с массой тела менее 30 кг (для таблеток);

Детский возраст до 2 лет (для сиропа);

Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы (для таблеток);

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности, беременности.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Применение препарата при беременности возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (выделяется с грудным молоком).

Состав и форма выпуска

В 1 мл сиропа содержится лоратадин 1 мг.

50 мл - флаконы темного стекла (1) в комплекте с дозировочной ложкой или стаканчиком - пачки картонные.

100 мл - флаконы темного стекла (1) в комплекте с дозировочной ложкой или стаканчиком - пачки картонные.

Описание лекарственной формы

Таблетки: белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.

Сироп: от светло-желтого до желтого цвета прозрачная жидкость со слабым фруктовым запахом.

Фармакологическое действие

Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов. Оказывает противоаллергическое, противозудное, антиэкссудативное действие. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, уменьшает повышенную сократительную активность гладкой мускулатуры, обусловленную действием гистамина.

Фармакокинетика

При приеме внутрь в терапевтической дозе лоратадин быстро абсорбируется из ЖКТ и почти полностью метаболизируется в организме. C max лоратадина в плазме достигается через 1-1.3 ч, основного активного метаболита, дезкарбоэтоксилоратадина, - примерно через 2.5 ч.

При одновременном приеме пищи биодоступность лоратадина и дезкарбоэтоксилоратадина увеличивается примерно на 40% и 15% соответственно, время достижения C max увеличивалось примерно на 1 ч, ее значения для этих веществ оставались без изменений.

Связывание с белками плазмы лоратадина высокое - около 98%, активного метаболита - менее выраженное.

В среднем T1/2 лоратадина составляет 8.4 ч, дезкарбоэтоксилоратадина - 28 ч (8.8-92 ч).

Около 80% лоратадина выводится в виде метаболитов с мочой и калом в равных соотношениях в течение 10 дней, около 27% - с мочой в течение первых суток.

Фармакодинамика

H1-антигистаминный препарат, не обладающий центральным и антихолинергическим действием.

Действие препарата начинает развиваться через 30 мин после приема и продолжается в течение 24 ч.

Длительный прием препарата не вызывает развития устойчивости к его действию.

Лоратадин и его метаболиты не проникают через ГЭБ.

Клиническая фармакология

Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов. Противоаллергический препарат.

Показания к применению

Сезонный и круглогодичный аллергический ринит, конъюнктивит, острая крапивница и отек Квинке, симптомы гистаминергий, вызванные применением гистаминолибератов (псевдоаллергические синдромы), аллергические реакции на укусы насекомых, комплексное лечение зудящих дерматозов (контактные аллергодерматиты, хронические экземы).

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата, беременность, период лактации.

С осторожностью: печеночная недостаточность.

Применение при беременности и детям

Лоратадин не следует применять при беременности и в период лактации.

В экспериментальных исследованиях на животных лоратадин в средних дозах не оказывал отрицательного влияния на плод, при введении в высоких дозах наблюдались некоторые фетотоксические эффекты.

Применение у детей

Противопоказан детям до 2-х лет.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: редко - сухость во рту, тошнота, рвота, гастрит; в отдельных случаях - нарушения функции печени.

Со стороны ЦНС: редко - повышенная утомляемость, головная боль, возбудимость (у детей).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - тахикардия.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь; в единичных случаях - анафилактические реакции.

Дерматологические реакции: в отдельных случаях - алопеция.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении лоратадина с препаратами, которые ингибируют изоферменты CYP3A4 и CYP2D6 или метаболизируются в печени при их участии (в т.ч. циметидин, эритромицин, кетоконазол, хинидин, флуконазол, флуоксетин), возможно изменение концентрации в плазме крови лоратадина и/или этих препаратов.

Индукторы микросомального окисления (фенитоин, этанол, барбитураты, зиксорин, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) снижают эффективность.

Дозировка

Внутрь. Шипучую таблетку предварительно растворяют в стакане воды (200 мл). Таблетки не следует глотать, жевать и сосать во рту.

Для детей младшего возраста и взрослым с затруднением проглатывания рекомендуется применение сиропа.

Детям от 2 до 6 лет (с массой тела менее 30 кг): 5 мг (1 мерная ложка (5 мл) сиропа) 1 раз/сут.

Детям старше 6 лет (с массой тела более 30 кг) и взрослым: 10 мг (2 мерные ложки (10 мл) сиропа, или 1 таб., или 1 таб. шипучая) 1 раз/сут.

У больных с печеночной и/или почечной недостаточностью (клиренс креатинина

У пациентов пожилого возраста нет необходимости в уменьшении дозы.

Передозировка

При приеме лоратадина в дозах, значительно превышающих рекомендованную терапевтическую дозу 10 мг (40–180 мг лоратадина), у взрослых пациентов могут проявляться такие симптомы,как головная боль, сонливость, тахикардия. При применении лоратадина детьми с массой тела менее 30 кг в дозе свыше 10 мг могут наблюдаться экстрапирамидные симптомы и учащение сердцебиения.

Лечение: следует обратиться к врачу, принять меры по удалению препарата из ЖКТ и снижению абсорбции (индукция рвоты, промывание желудка, прием активированного угля). При необходимости проводится симптоматическая терапия. Лоратадин не выводится из организма при гемодиализе. Данных о выведении лоратадина при перитонеальном диализе не имеется.

Меры предосторожности

При применении лоратадина нельзя полностью исключить развитие судорог, особенно у предрасположенных пациентов.

Пациентам с нарушениями функции почек или печени требуется коррекция режима дозирования.

R.06.A.X Прочие антигистаминные препараты для системного применения

R.06.A.X.13 Лоратадин

Блокатор Н1-гистаминовых рецепторов (длительного действия). Подавляет высвобожде­ние гистамина и лейкотриена С4 из тучных клеток. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Обладает противоаллергическим, противозудным, противоэкссудативным действием. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает раз­витие отека тканей, снимает спазмы гладкой мускулатуры. Противоаллергический эффект развивается через 30 мин, достигает максимума через 8-12 ч и длится 24 ч. Не влияет на центральную нервную систему (т.к. не проникает через гематоэнцефалический барьер) и не вызывает привыкания.

Быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Время достижения мак­симальной концентрации в плазме крови после приема препарата - 1,3-2,5 ч; прием пищи замедляет ее на 1 ч. Максимальная концентрация препарата в плазме крови у пожилых людей возрастает на 50 %, при алкогольном поражении печени - с увеличением тяжести заболевания. Связь с белками плазмы - 97 %. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита дезкарбоэтоксилоратадина при участии изоферментов цитохрома CYP 3 A 4 и в меньшей степени CYP 2 D 6. Равновесная концентрация лоратадина и метабо­лита в плазме достигаются на 5 сут введения. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Период полувыведения лоратадина - 3-20 ч (в среднем 8,4), активного метаболи­та- 8,8-92 ч (в среднем 28 ч); у пожилых пациентов соответственно - 6,7-37 ч (в среднем 18,2 ч) и 11-38 ч (17,5 ч). При алкогольном поражении печени время полувыведения возрастает пропорционально тяжести заболевания. Выводится почками и с желчью. У паци­ентов с хронической почечной недостаточностью и при проведении гемодиализа фарма­кокинетика практически не меняется.

Аллергический ринит (сезонный и круглогодичный), конъюнктивит, поллиноз, крапивни­ца (в т.ч. хроническая идиопатическая), ангионевротический отек, зудящие дерматозы; псевдоаллергические реакции, вызванные высвобождением гистамина; аллергические ре­акции на укусы насекомых.

Гиперчувствительность, период лактации, дети с массой тела менее 30 кг, непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Печеночная недостаточность, беременность.

Применение во время беременности возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко).

Внутрь. Взрослым и детям с массой тела более 30 кг - 10 мг 1 раз в сутки.

Для пациентов с почечной недостаточностью или с нарушением функции печени началь­ная доза должна составлять 10 мг через день.

У взрослых : головная боль, повышенная утомляемость, сухость во рту, сонливость, тош­нота, гастрит, аллергические реакции (сыпь), анафилаксия, алопеция, нарушение функции печени, тахикардия.

У детей : головная боль, повышенная нервная возбудимость, седация.

Эритромицин, и при совместном применении с лоратадином уве­личивают концентрацию лоратадина в плазме крови, не вызывая клинических проявлений и не оказывая влияния на данные электрокардиографии.

Индукторы микросомального окисления ( , барбитураты, трициклические антидепрессанты) снижают эффективность лоратадина.

Лоратадин не усиливает действие алкоголя на центральную нервную систему.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышен­ной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Таблетки 10 мг.

По 7 или 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке.