Лоратадин-акрихин таблетки - инструкция по применению. Лоратадин: от чего эти таблетки? Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Лоратадин-Акрихин: инструкция по применению и отзывы

Лоратадин-Акрихин – противоаллергическое средство, блокатор гистаминовых Н 1 -рецепторов.

Форма выпуска и состав

  • таблетки: плоскоцилиндрические, почти белого или белого цвета, с фаской (7 или 10 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 1 или 3 упаковки);
  • сироп: прозрачная жидкость от бледно-желтого до желтого цвета со слабым фруктовым запахом (100 мл во флаконе темного стекла, укупоренном крышкой из полиэтилена с контролем первого вскрытия; в картонной пачке 1 флакон с мерной ложкой или мерным стаканчиком).

В каждой пачке также содержится инструкция по применению Лоратадина-Акрихин.

Состав 1 таблетки:

  • действующее вещество: лоратадин – 10 мг;
  • дополнительные компоненты: кальция стеарат, лактозы моногидрат, карбоксиметилкрахмал натрия, целлюлоза микрокристаллическая.

Состав 100 мл сиропа:

  • действующее вещество: лоратадин – 100 мг;
  • дополнительные компоненты: краситель тропеолин О, пропиленгликоль, сахароза, бензойная кислота, этанол (спирт этиловый ректификованный), лимонная кислота, вода очищенная, ароматизатор апельсиновый.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Лоратадин является блокатором Н 1 -гистаминовых рецепторов (длительного воздействия). Вещество угнетает высвобождение из тучных клеток лейкотриена С4 и гистамина, предотвращает возникновение аллергических реакций и способствует облегчению их течения. Средство оказывает противоаллергический, противозудный и противоэкссудативный эффекты, снижает проницаемость капилляров, устраняет спазмы гладкой мускулатуры, предупреждает появление отека тканей. Противоаллергическое действие Лоратадина-Акрихин проявляется спустя 30 минут после приема, достигает максимума спустя 8–12 часов и отмечается на протяжении 24 часов. Средство не оказывает влияния на центральную нервную систему (т. к. не проходит через гематоэнцефалический барьер) и не вызывает привыкания.

Фармакокинетика

Лоратадин полностью и быстро абсорбируется в ЖКТ. Максимальная концентрация вещества (C max) в плазме крови отмечается через 1,3–2,5 часа после его приема. При использовании Лоратадина-Акрихин во время еды C max достигается на 1 час позже.

С белками плазмы активный компонент связывается на 97%. Его метаболическая трансформация, в которой принимают участие изоферменты цитохрома CYP3A4 и в меньшей степени CYP2D6, протекает в печени с образованием дезкарбоэтоксилоратадина – активного метаболита лоратадина. Стационарные концентрации (C ss) лоратадина и его метаболита в крови отмечаются на 5 сутки введения. Экскретируется вещество с мочой и желчью. Период полувыведения (Т ½) лоратадина – примерно 8,4 часа (3–20 часов), его активного метаболита – примерно 28 часов (8,8–92 часа).

У пожилых пациентов C max средства в плазме крови увеличивается на 50%, а Т ½ лоратадина и его активного метаболита составляет в среднем 18,2 часа (6,7–37 часов) и 17,5 часа (11–38 часов) соответственно.

У пациентов с алкогольным поражением печени C max и Т ½ возрастают пропорционально степени тяжести заболевания. При наличии хронической почечной недостаточности и при проведении гемодиализа фармакокинетические показатели антигистаминного препарата практически не меняются.

Показания к применению

  • аллергический ринит (включая сезонный и круглогодичный), поллиноз;
  • крапивница (в т. ч. хроническая идиопатическая);
  • зудящие дерматозы;
  • аллергический конъюнктивит;
  • ангионевротический отек (отек Квинке);
  • аллергические реакции на укусы насекомых;
  • псевдоаллергические реакции, обусловленные высвобождением гистамина.

Противопоказания

  • период кормления грудью;
  • возраст до 2 лет (для сиропа);
  • вес тела менее 30 кг (для таблеток);
  • глюкозо-галактозная мальабсорбция, дефицит лактазы, непереносимость лактозы (для таблеток);
  • гиперчувствительность к любому из составляющих средства.

С особой осторожностью требуется использовать Лоратадин-Акрихин во время беременности и при печеночной недостаточности.

Лоратадин-Акрихин, инструкция по применению: способ и дозировка

Обе лекарственные формы Лоратадина-Акрихин используют перорально, 1 раз в день.

Детям с весом тела более 30 кг и взрослым рекомендуют принимать препарат в суточной дозе 10 мг (1 таблетка или 2 мерные ложки сиропа).

Детям от 2 до 12 лет при весе тела менее 30 кг назначают сироп Лоратадин-Акрихин в суточной дозе 5 мг (1 мерная ложка).

При наличии почечной недостаточности начальная доза составляет 10 мг через день.

При наличии печеночной недостаточности начальная доза составляет 10 мг через день или 5 мг (в форме сиропа) в день.

Побочные действия

На фоне лечения препаратом нежелательные реакции фиксировались примерно с той же частотой, что и при использовании плацебо. В период терапии у взрослых отмечались следующие побочные эффекты: сонливость, повышенная утомляемость, головная боль, сухость во рту, тошнота, функциональные нарушения печени, гастрит, алопеция, анафилаксия, аллергические реакции (сыпь), тахикардия.

У детей во время приема Лоратадина-Акрихин отмечались такие нарушения, как седативный эффект, повышенная нервная возбудимость, головная боль.

Передозировка

Симптомами передозировки лоратадина могут быть головная боль, сонливость, тахикардия. При данном состоянии назначают проведение промывания желудка и прием активированного угля. Препарат не выводится из организма при помощи гемодиализа.

Особые указания

Данных нет.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Пациентам, управляющим автомобильным транспортом или другой сложной и потенциально опасной техникой на фоне терапии лоратадином, требуется соблюдать осторожность.

Применение при беременности и лактации

Во время беременности прием Лоратадина-Акрихин возможен только в том случае, если ожидаемая польза для матери превосходит потенциальную угрозу для здоровья плода.

При необходимости использования препарата в период лактации следует на время лечения прекратить кормление грудью (т. к. лоратадин проникает в материнское молоко).

Применение в детском возрасте

Таблетки не назначают детям с весом тела менее 30 кг, сироп Лоратадин-Акрихин противопоказан детям в возрасте до 2 лет.

При нарушениях функции почек

Пациентам с почечной недостаточностью Лоратадин-Акрихин рекомендуют принимать в начальной дозе 10 мг через день.

При нарушениях функции печени

При имеющихся функциональных нарушениях печени начальная доза Лоратадина-Акрихин должна составлять 10 мг (1 таблетка или 2 мерные ложки сиропа), принимаемые через день, или 5 мг (1 мерная ложка сиропа) в день.

Лекарственное взаимодействие

  • этанол – не отмечается усиления его действия на центральную нервную систему;
  • кетоконазол, эритромицин и другие ингибиторы CYP3A4; циметидин и другие ингибиторы CYP2D6 и CYP3A4 – возрастает концентрация лоратадина в плазме крови, при этом не наблюдается каких-либо клинических проявлений и влияния на параметры ЭКГ (электрокардиографии);
  • трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенитоин, фенилбутазон, рифампицин (индукторы микросомального окисления) – уменьшается эффективность лоратадина.

Аналоги

Аналогами Лоратадина-Акрихин являются: Кларидол , Алерприв, Кларисенс , Кларифер, Кларитин , Кларнедин, Лоратавел, Ломилан , ЛораГЕКСАЛ , Лоратадин , Эролин.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от влаги, недоступном для детей месте, при температуре 12–15 °C – для сиропа, и не выше 25 °C – для таблеток.

Срок годности сиропа – 4 года, таблеток – 5 лет.

Р N003765/02

Торговое название препарата:

Лоратадин-Акрихин

Международное непатентованное название:

лоратадин

Лекарственная форма:

таблетки

Состав

Одна таблетка содержит:
активное вещество: лоратадин в пересчете на 100 % -10 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 110 мг, целлюлоза микрокристаллическая 75 мг, кальция стеарат 2 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 3 мг.

Описание.

Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.

Фармакотерапевтическая группа:

Противоаллергическое средство - Н 1 -гистаминовых рецепторов блокатор

Код ATX:

R06AX13

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Блокатор Н 1 -гистаминовых рецепторов (длительного действия). Подавляет высвобождение гистамина и лейкотриена С4 из тучных клеток. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Обладает противоаллергическим, противозудным, противоэкссудативным действием. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазмы гладкой мускулатуры. Противоаллергический эффект развивается через 30 мин, достигает максимума через 8-12 ч и длится 24 ч. Не влияет на центральную нервную систему (т.к. не проникает через гематоэнцефалический барьер) и не вызывает привыкания.

Фармакокинетика
Быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови после приема препарата -1,3-2,5 ч; прием пищи замедляет ее на 1 ч. Максимальная концентрация препарата в плазме крови у пожилых людей возрастает на 50 %, при алкогольном поражении печени - с увеличением тяжести заболевания. Связь с белками плазмы - 97 %. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита дезкарбоэтоксилоратадина при участии изоферментов цитохрома CYP3A4 и в меньшей степени CYP2D6. Равновесная концентрация лоратадина и метаболитов в плазме достигается на 5 сут введения. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Период полувыведения лоратадина - 3-20 ч (в среднем 8,4), активного метаболита - 8,8-92 ч (в среднем 28 ч); у пожилых пациентов соответственно - 6,7-37 ч (в среднем 18,2 ч) и 11-38 ч (17,5 ч). При алкогольном поражении печени время полувыведения возрастает пропорционально тяжести заболевания. Выводится почками и с желчью. У пациентов с хронической почечной недостаточностью и при проведении гемодиализа фармакокинетика практически не меняется.

Показания к применению:

Аллергический ринит (сезонный и круглогодичный), конъюнктивит, поллиноз, крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая), ангионевротический отек, зудящие дерматозы; псевдоаллергические реакции, вызванные высвобождением гистамина; аллергические реакции на укусы насекомых.

Противопоказания:

Гиперчувствительность, период лактации, дети с массой тела менее 30 кг, непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью

Печеночная недостаточность, беременность.

Применение при беременности и в период лактации

Применение во время беременности возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко).

Способ применения и дозы

Внутрь. Взрослым и детям с массой тела более 30 кг-10 мг 1 раз в сутки.
Для пациентов с почечной недостаточностью или с нарушением функции печени начальная доза должна составлять 10 мг через день.

Побочное действие

У взрослых: головная боль, повышенная утомляемость, сухость во рту, сонливость, тошнота, гастрит, аллергические реакции (сыпь), анафилаксия, алопеция, нарушение функции печени, тахикардия.
У детей: головная боль, повышенная нервная возбудимость, седация.

Передозировка

Симптомы: сонливость, тахикардия, головная боль.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. Не выводится с помощью гемодиализа.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Эритромицин, циметидин и кетоконазол при совместном применении с лоратадином увеличивают концентрацию лоратадина в плазме крови, не вызывая клинических проявлений и не оказывая влияния на данные электрокардиографии.

Индукторы микросомального окисления (фенитоин, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) снижают эффективность лоратадина.

Лоратадин не усиливает действие алкоголя на центральную нервную систему.

Особые указания

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска:

Таблетки 10 мг.
По 7 или 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке.
1 или 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Условия хранения

В сухом месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет. Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек:

Без рецепта.

Производитель/Организация, принимающая претензии потребителей:

Открытое акционерное общество «Химико-фармацевтический комбинат «АКРИХИН» (ОАО «АКРИХИН»), Россия
142450, Московская область, Ногинский район, г. Старая Купавна, ул. Кирова, д. 29.

Аллергия, это самое неприятное заболевание, способное отравить качество жизни. Зуд, слезотечение, чихание и прочие симптомы во время болезни ужасно раздражают человека, делая его нервным. Для борьбы с этим недугом разработано множество лекарственных препаратов, среди которых Лоратадин Акрихин пользуется завидной популярностью.

Общая информация

Лоратадин является противоаллергическим препаратом, который блокирует гистаминовые рецепторы Н1. Он входит в список жизненно необходимых и важных медицинских препаратов.

Его применение было одобрено управлением по санитарному надзору за качеством продуктов и медикаментов (FDA) еще в 1993 году.

Форма выпуска, состав, упаковка

Лоратадин выпускают в 2 формах — сиропе и таблетках.

Сироп представляет собой жидкость желтого цвета, имеющая легкий запах фруктов. В его состав входят лоратадин и дополнительные компоненты — этанол, кислота лимонная, пропиленгликоль, краситель, кислота бензойная, апельсиновый ароматизатор, сахароза.

Разливают жидкость в темные флаконы по 100 мл. В картонной упаковке вместе с флаконом укомплектовывают мерную ложку либо стаканчик.

Таблетки обычно выпускают белого цвета, плоской, цилиндрической формы с риской. Состав — лоратадин, как основное действующее вещество и вспомогательные компоненты (лактоза, крахмал, стеарат кальция). В картонной упаковке помещают по 1 либо 3 блистера, в которых по 7, 10 таблеток.

Фармакология

Лоратадин на протяжении долгого времени блокирует Н1 гистаминовые рецепторы. Препятствует высвобождению гистамина и органических соединений группы липидных высокоактивных веществ из мастоцитов (тучных клеток).

Лекарство останавливает развитие аллергии, смягчает симптоматику заболевания. Также он устраняет зуд, минимизирует тонкость капилляров, не дает развиваться избыточному накоплению жидкости в тканях, убирает непроизвольные судорожные сокращения мышц.

Противоаллергическое действие наблюдается через полчаса после применения препарата и достигает максимума спустя 8-12 часов. Длится терапевтический эффект на протяжении суток.

Медикамент не проникает через гемотоэнцелофатический барьер, что исключает привыкание организма к препарату, не воздействует на центральную нервную систему.

Отличие от Ларотадина

Так как в рассматриваемом препарате и Лоратадине одинаковое действующее вещество, различия в применении у них нет.

Единственной отличительной чертой служит стоимость медикамента, которая зависит от фирмы производителя.

Фармакокинетика

Лекарственное средство довольно быстро всасывается в ЖКТ. Однако стоит помнить, употребление пищи может замедлить всасывание на 60 минут.

Связывается с белками плазмы на 97%. Выводится Лоратадин через почки и желчь.

Механизм действия

Лоратадин Акрихин является антигистаминным препаратом. Он создает препятствия симптоматике аллергии на сутки. Он блокирует нужные рецепторы, тормозит выплеск лейкотриена С4.

Лекарство убирает воспаление, ликвидирует спазмирование сосудов, предотвращает, либо абсолютно исключает отечность тканей.

Показания

Лоратадин применяют при ряде явлений. Среди них:

  • аллергический насморк (сезонный, либо длящийся круглый год);
  • крапивница (сыпь);
  • отек Квинке;
  • дерматоз, сопровождающийся зудом;
  • , медикаменты;
  • ложной аллергической реакции, спровоцированной высвобождением гистамина;
  • устранение зуда при псориазе, ветряной оспе.

Противопоказания

Применение медикамента запрещено при наличии нескольких аспектов. Например:

  • период кормления грудью;
  • дети, не достигшие двухлетнего возраста;
  • индивидуальная непереносимость активного средства либо вспомогательных компонентов.

Осторожного приема лекарства требует наличие печеночной недостаточности, беременности.

Инструкция по применению

Лекарственное средство предназначено для внутреннего приема.

Взрослые и дети, имеющие вес больше 30 кг принимают по 1 таблетке либо 2 мерные ложки сиропа за 30 минут до еды, 1 раз в 24 часа.

Детский возраст 2-12 лет с весом меньше 30 кг предполагает применение 1 мерной ложки жидкости раз в сутки.

При печеночной и почечной недостаточности доза препарата не должна превышать 10 мг раз в 2 суток либо 5 мг каждый день.

Однако прежде чем приступить к приему лекарственного средства, обязательно нужно проконсультироваться с врачом.

Передозировка

При бесконтрольном приеме препарата может случиться передозировка. Она проявляется головной болью, учащенным сердцебиением, сонливостью.

Если такое явление имело место, нужно промыть желудок и принять активированный уголь.

Побочные эффекты

При применении Лоратадина могут возникнуть нежелательные явления. К ним относятся:

  • высыпания на коже;
  • головокружения и боль;
  • анафилаксия;
  • сонливость, чувство усталости;
  • нервное перевозбуждение;
  • завышенная ЧСС;
  • тошнота, воспалительные процессы в слизистой желудка;
  • ухудшение работы печени.

Обычно побочные эффекты встречаются очень редко. Наиболее распространенным явлением считается тяга ко сну.

Беременность и лактация

Пока неизвестно безопасен ли Лоратадин при беременности. Исходя из этого ясно, что его применение во время вынашивания ребенка нежелательно.

Однако вопрос возможности приема медикамента лучше обсудить с компетентным специалистом.

В период кормления грудью лучше отказаться от лечения данным средством. Он имеет способность проникать в молоко матери.

Лекарственное взаимодействие

Такие препараты как Эритромицин, Кетоконазол, Цемитидин повышают концентрацию Лоратадина в крови. Однако клиническая картина не меняется и не искажает данные электрокардиограммы.

Барбитураты, антидепрессанты, Рифампуцин наоборот понижают продуктивность Лоратадина.

Медицинское средство не увеличивает воздействие спиртных напитков на ЦНС. Но все же стоит быть осторожным при их совместном употреблении.

Особые указания

Медикамент стоит аккуратно принимать людям, управляющим автотранспортными средствами и прочими механизмами, требующими быстрой психомоторики и увеличенной концентрации внимания.

Действующее вещество

Лоратадин (loratadine)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 110 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 75 мг, кальция стеарат - 2 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 3 мг.

7 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.

Сироп в виде прозрачной жидкости от светло-желтого до желтого цвета, со слабым фруктовым запахом.

Вспомогательные вещества: сахароза - 35 г, пропиленгликоль - 20 г, бензойная кислота - 0.1 г, лимонная кислота - 0.3 г, этанол ( ректификованный) - 1.58 г, краситель тропеолин О - 0.001 г, ароматизатор апельсиновый - 0.08 г, вода очищенная - до 100 мл.

100 мл - флаконы темного стекла (1) в комплекте с мерной ложкой - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Блокатор гистаминовых H 1 -рецепторов длительного действия. Обладает противоаллергическим, противоэкссудативным действием. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций.

Подавляет высвобождение гистамина и лейкотриена С4 из тучных клеток. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазмы гладкой мускулатуры.

Не влияет на ЦНС (т.к. не проникает через ГЭБ) и не вызывает привыкания.

Противоаллергический эффект развивается через 30 мин, достигает максимума через 8-12 ч и длится 24 ч.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Быстро и полностью всасывается их ЖКТ. Время достижения C max в крови после приема препарата - 1.3-2.5 ч; прием пищи замедляет время достижения C max на 1 ч.

Связывание с белками плазмы - 97%. C ss лоратадина и метаболита в плазме достигаются на 5 сут введения. Не проникает через ГЭБ.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита дезкарбоэтоксилоратадина при участии изоферментов CYP3A4 и в меньшей степени CYP2D6.

Выводится почками и с желчью. Т 1/2 лоратадина - 3-20 ч (в среднем 8.4 ч), активного метаболита - 8.8-92 ч (в среднем 28 ч).

Фармакокинетика у особых групп пациентов

C max препарата в плазме крови у пожилых людей возрастает на 50%. Т 1/2 лоратадина и активного метаболита у пожилых пациентов соответственно - 6.7-37 ч (в среднем 18.2 ч) и 11-38 ч (17.5 ч).

При алкогольном поражении печени C max и Т 1/2 увеличиваются пропорционально тяжести заболевания.

У пациентов с хронической почечной недостаточностью и при проведении гемодиализа фармакокинетика практически не меняется.

Показания

  • сезонный и круглогодичный ринит (в т.ч. поллиноз);
  • аллергический конъюнктивит;
  • крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая);
  • отек Квинке;
  • псевдоаллергические реакции, вызванные высвобождением гистамина;
  • зудящие дерматозы;
  • аллергическая реакция на укусы насекомых.

Противопоказания

  • период лактации;
  • дети с массой тела менее 30 кг (для таблеток);
  • детский возраст до 2 лет (для сиропа);
  • непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы (для таблеток);
  • повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности, беременности.

Дозировка

Препарат принимают внутрь.

Взрослым и Детям с массой тела более 30 кг назначают по 10 мг (1 таб. или 2 мерные ложки сиропа) 1 раз/сут.

Детям в возрасте от 2 до 12 лет с массой тела менее 30 кг назначают по 5 мг (1 мерная ложка сиропа) 1 раз/сут.

При почечной недостаточности начальная доза составляет 10 мг через день.

При печеночной недостаточности начальная доза препарата составляет 5 мг/сут или 10 мг через день.

Побочные действия

Нежелательные явления встречались приблизительно с той же частотой, что и при применении плацебо.

У взрослых: головная боль, повышенная утомляемость, сухость во рту, сонливость, тошнота, гастрит, аллергические реакции (сыпь), анафилаксия, алопеция, нарушение функции печени, тахикардия.

У детей: головная боль, повышенная нервная возбудимость, седативный эффект.

Передозировка

Симптомы: сонливость, тахикардия, головная боль.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. Не выводится с помощью гемодиализа.

Лекарственное взаимодействие

Ингибиторы CYP3A4 (в т.ч. , кетоконазол) ингибиторы CYP3A4 и CYP2D6 (циметидин и другие) при совместном применении с лоратадином увеличивают концентрацию лоратадина в плазме крови, не вызывая клинических проявлений и не оказывая влияния на данные ЭКГ.

Индукторы микросомального окисления (фенитоин, барбитураты, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) снижают эффективность лоратадина.

Лоратадин не усиливает действие этанола на ЦНС.

Особые указания

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Сироп в виде прозрачной жидкости от светло-желтого до желтого цвета, со слабым фруктовым запахом.

Сахароза - 35 г, пропиленгликоль - 20 г, бензойная кислота - 0.1 г, лимонная кислота - 0.3 г, этанол (спирт этиловый ректификованный) - 1.58 г, краситель тропеолин О - 0.001 г, ароматизатор апельсиновый - 0.08 г, вода очищенная - до 100 мл.

100 мл - флаконы темного стекла (1) в комплекте с мерной ложкой - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Блокатор гистаминовых H 1 -рецепторов длительного действия. Обладает противоаллергическим, противозудным, противоэкссудативным действием. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций.

Подавляет высвобождение гистамина и лейкотриена С4 из тучных клеток. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазмы гладкой мускулатуры.

Не влияет на ЦНС (т.к. не проникает через ГЭБ) и не вызывает привыкания.

Противоаллергический эффект развивается через 30 мин, достигает максимума через 8-12 ч и длится 24 ч.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Быстро и полностью всасывается их ЖКТ. Время достижения C max в плазме крови после приема препарата - 1.3-2.5 ч; прием пищи замедляет время достижения C max на 1 ч.

Связывание с белками плазмы - 97%. C ss лоратадина и метаболита в плазме достигаются на 5 сут введения. Не проникает через ГЭБ.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита дезкарбоэтоксилоратадина при участии изоферментов CYP3A4 и в меньшей степени CYP2D6.

Выводится почками и с желчью. Т 1/2 лоратадина - 3-20 ч (в среднем 8.4 ч), активного метаболита - 8.8-92 ч (в среднем 28 ч).

Фармакокинетика у особых групп пациентов

C max препарата в плазме крови у пожилых людей возрастает на 50%. Т 1/2 лоратадина и активного метаболита у пожилых пациентов соответственно - 6.7-37 ч (в среднем 18.2 ч) и 11-38 ч (17.5 ч).

При алкогольном поражении печени C max и Т 1/2 увеличиваются пропорционально тяжести заболевания.

У пациентов с хронической почечной недостаточностью и при проведении гемодиализа фармакокинетика практически не меняется.

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь.

Взрослым и детям с массой тела более 30 кг назначают по 10 мг (1 таб. или 2 мерные ложки сиропа) 1 раз/сут.

Детям в возрасте от 2 до 12 лет с массой тела менее 30 кг назначают по 5 мг (1 мерная ложка сиропа) 1 раз/сут.

При почечной недостаточности начальная доза составляет 10 мг через день.

При печеночной недостаточности начальная доза препарата составляет 5 мг/сут или 10 мг через день.

Передозировка

Симптомы: сонливость, тахикардия, головная боль.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. Не выводится с помощью гемодиализа.

Взаимодействие с другими л/с

Ингибиторы CYP3A4 (в т.ч. эритромицин, кетоконазол) ингибиторы CYP3A4 и CYP2D6 (циметидин и другие) при совместном применении с лоратадином увеличивают концентрацию лоратадина в плазме крови, не вызывая клинических проявлений и не оказывая влияния на данные ЭКГ.

Индукторы микросомального окисления (фенитоин, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) снижают эффективность лоратадина.

Лоратадин не усиливает действие этанола на ЦНС.

При беременности и кормлении грудью

Применение препарата при беременности возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (выделяется с грудным молоком).

Побочные действия

Нежелательные явления встречались приблизительно с той же частотой, что и при применении плацебо.

У взрослых: головная боль, повышенная утомляемость, сухость во рту, сонливость, тошнота, гастрит, аллергические реакции (сыпь), анафилаксия, алопеция, нарушение функции печени, тахикардия.

У детей: головная боль, повышенная нервная возбудимость, седативный эффект.

Условия и сроки хранения

Препарат в форме таблеток следует хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 5 лет.

Препарат в форме сиропа следует хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре от 12° до 15°С. Срок годности - 4 года.

Показания

— сезонный и круглогодичный ринит (в т.ч. поллиноз);

— аллергический конъюнктивит;

— крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая);

— отек Квинке;

— псевдоаллергические реакции, вызванные высвобождением гистамина;

— зудящие дерматозы;

— аллергическая реакция на укусы насекомых.

Противопоказания

— период лактации;

— дети с массой тела менее 30 кг (для таблеток);

— детский возраст до 2 лет (для сиропа);

— непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы (для таблеток);

— повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности, беременности.

Особые указания

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.



Случайные статьи

Вверх