Благовещенский собор Московского Кремля
Один из древнейших храмов Московского Кремля стоит на краю Соборной площади на бровке Боровицкого холма. Много веков...
Спасибо
Капотен представляет собой лекарственный препарат из группы ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента (АПФ), который снижает артериальное давление и, соответственно, применяется для лечения гипертонической болезни и в комплексной терапии хронической сердечной недостаточности .
В качестве активного вещества таблетки Капотен содержат каптоприл в двух дозировках – 25 мг и 50 мг. В качестве вспомогательных компонентов в таблетки Капотен входят следующие вещества:
При регулярном приеме Капотена артериальное давление хорошо удерживается в рамках приемлемых значений. Для достижения стойкого снижения давления препарат нужно принимать не менее 4 – 6 недель.
Кроме того, из-за расширения кровеносных сосудов уменьшается общее периферическое сопротивление, благодаря чему снижается нагрузка на сердце, которому легче выталкивать кровь в аорту и легочную артерию. Благодаря уменьшению нагрузки на сердце Капотен повышает переносимость физических и иных нагрузок у человека, страдающего сердечной недостаточностью.
Капотен улучшает почечный кровоток и поэтому может применяться для терапии диабетической нефропатии. Кроме того, препарат не вызывает отеков, что выгодно отличает его от других антигипертензивных средств. Вследствие этого Капотен не нужно комбинировать с мочегонными средствами.
Дозировка Капотена подбирается индивидуально, причем прием начинают с минимальных доз 6,25 или 12,5 мг, которые повышают каждые 2 недели в два раза вплоть до достижения максимально допустимых значений – 300 мг в сутки. Принимать препарат в дозировке более 300 мг в сутки нецелесообразно, поскольку его эффективность не повышается, а выраженность побочного действия, напротив, увеличивается. Максимально допустимой суточной дозировкой, которая не вызывает отравления , является примерно 600 мг Капотена.
При артериальной гипертензии Капотен необходимо начинать принимать по 12,5 мг (1/2 таблетки) по 2 раза в сутки. Через каждые две недели при необходимости дозировку увеличивают в два раза, доводя до оптимальной, при приеме которой давление удерживается в приемлемых пределах. Как правило, при легкой и средней степенях тяжести артериальной гипертензии эффективная поддерживающая доза Капотена составляет 25 мг по 2 раза в сутки. При тяжелой гипертензии поддерживающая дозировка препарата составляет 50 мг по 2 – 3 раза в сутки.
При хронической сердечной недостаточности Капотен рекомендуется применять только в том случае, если мочегонные средства не обеспечивают достаточного и необходимого терапевтического эффекта. В таких случаях препарат начинают принимать по 6,25 мг (1/4 таблетки) по 3 раза в сутки, увеличивая дозировку в два раза через каждые две недели вплоть до достижения оптимальной дозы, которая обеспечивает необходимый эффект. Обычно поддерживающая дозировка Капотена при хронической сердечной недостаточности составляет 25 мг по 2 – 3 раза в день. Максимально допустимая суточная дозировка составляет 150 мг в день.
При нарушении работы левого желудочка после инфаркта миокарда Капотен можно начинать принимать через три дня после сердечного приступа . В этом случае начинают прием препарата по 6,25 мг по одному разу в сутки, через неделю увеличивают дозировку до 6,25 мг по 2 раза в день. Еще через неделю дозировку увеличивают до 6,25 мг по 3 раза в сутки. Затем производят увеличение дозировки в два раза и начинают принимать по 12,5 мг по 3 раза в сутки. Если данная дозировка позволяет достичь необходимого эффекта, то именно ее считают поддерживающей и принимают препарат в течение длительного промежутка времени. Если же дозировка 12,5 мг по 3 раза в день недостаточно эффективна, то ее можно увеличить в два раза и принимать, соответственно, по 25 мг по 3 раза в день. В принципе, максимально допустимая дозировка при нарушениях работы левого желудочка составляет 150 мг в сутки.
При диабетической нефропатии Капотен рекомендуется принимать по 25 мг по 3 раза в сутки или по 50 мг по 2 раза в день. Данную поддерживающую дозировку набирают постепенно, начиная принимать препарат по 12,5 мг по 3 раза в сутки. Через две недели дозировку увеличивают в два раза и, тем самым, доводят до поддерживающей – по 25 мг по 3 раза в день. Если эта дозировка неэффективна, то через 2 недели ее увеличивают и принимают по 50 мг по 2 раза в сутки.
Прием Капотена может спровоцировать ложноположительную реакцию мочи на ацетон.
Перед началом и в течение всего периода Капотена необходимо контролировать работу почек. При этом следует помнить, что примерно у 20% человек под действием Капотена увеличивается концентрация мочевины и креатинина в сыворотке крови, что считается нормальным. Однако если увеличение концентрации мочевины и креатинина постоянно прогрессирует, достигая все более высоких значений, то следует отменить препарат.
Также на фоне терапии Капотеном необходимо контролировать общее количество лейкоцитов в крови, причем в первые три месяца лечения это делают каждые 30 дней, а в дальнейшем через 3 месяца. При снижении общего количества лейкоцитов менее 1000/мкл следует отменить прием препарата.
Необходимо помнить, что на фоне обезвоживания , при сердечной недостаточности или нахождении на гемодиализе прием Капотена может спровоцировать резкое снижение артериального давления (гипотензию). При развитии гипотензии необходимо лечь на горизонтальную поверхность спиной и поднять ноги вверх, чтобы они оказались выше головы. Для минимизации риска гипотензии необходимо за 4 – 7 дней до начала приема Капотена отменить мочегонные препараты или увеличить количество потребляемой соли.
На фоне приема Капотена необходимо избегать любых хирургических вмешательств, в том числе стоматологических, например, экстракции зуба и т.д.
Для лечения передозировки вводят физиологический раствор и плазмозаменители, а при необходимости производят гемодиализ.
Применение Капотена с калийсберегающими мочегонными (Верошпирон, Триамтерен, Амилорид и т.д.), препаратами калия (Аспаркам, Панангин и др.), калийсодержащими заменителями соли, Триметопримом и гепарином может спровоцировать гиперкалиемию (повышение уровня калия в крови).
При приеме Капотена с препаратами группы НПВС (Индометацин , Ибупрофен , Нимесулид и др.) увеличивается риск повреждения почек, а с Циклоспорином – риск развития почечной недостаточности и олигурии (малое количество выделяемой мочи).
Прием Капотена с тиазидными и "петлевыми" мочегонными средствами (Хлорталидон, Индапамид и др.), наркозными препаратами, НПВС (Индометацин, Ибупрофен, Нимесулид, Аспирин , Парацетамол и т.д.) и интерлейкином-3, Миноксидилом , Нитропруссидом натрия и Перголидом может спровоцировать гипотензию из-за резкого уменьшения объема циркулирующей крови. Хлорпромазин в сочетании с Капотеном провоцирует ортостатическую гипотензию, когда артериальное давление резко снижается при переходе из положения сидя или лежа в стоя.
Прием Капотена с инсулином , гипогликемическим средствами (Глибенкламид, Гликлазид и др.) и сульфонилмочевиной может привести к гипогликемии (низкий уровень глюкозы в крови).
Капотен в сочетании с препаратами лития повышает концентрацию лития в крови и может провоцировать развитие симптомов интоксикации данным элементом.
1. Нервная система и органы чувств:
К относительным противопоказаниям к применению Капотена относят следующие имеющиеся у человека состояния или заболевания:
Синонимами Капотена являются следующие лекарственные препараты:
В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Капотен . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Капотена в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Капотена при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения артериальной гипертензии и снижения повышенного артериального давления у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.
Капотен - ингибитор АПФ. Действующее вещество - Каптоприл. Подавляет образование ангиотензина 2 и устраняет его сосудосуживающее действие на артериальные и венозные сосуды.
Уменьшает ОПСС, постнагрузку, снижает АД. Уменьшает преднагрузку, снижает давление в правом предсердии и малом круге кровообращения.
Уменьшает выделение альдостерона в надпочечниках.
Фармакокинетика
При приеме внутрь биодоступность каптоприла составляет 60-70%. Одновременный прием пищи замедляет всасывание препарата на 30-40%. Препарат выводится из организма преимущественно с мочой, до 50% в неизменном виде.
Показания
Формы выпуска
Таблетки 25 мг и 50 мг.
Инструкция по применению и дозировка
Капотен назначают внутрь за 1 ч до еды. Режим дозирования устанавливается индивидуально.
При артериальной гипертензии начальная доза составляет по 12.5 мг 2 раза в сутки. При необходимости дозу увеличивают постепенно (с интервалом 2-4 недели) до достижения оптимального эффекта. При мягкой и умеренной артериальной гипертензии средняя терапевтическая доза составляет 25 мг 2 раза в сутки; максимальная доза составляет по 50 мг 2 раза в сутки. При тяжелой артериальной гипертензии начальная доза составляет по 12.5 мг 2 раза в сутки. Дозу постепенно увеличивают до максимальной суточной дозы 150 мг (по 50 мг 3 раза в сутки).
При хронической сердечной недостаточности Капотен назначают в тех случаях, когда применение диуретиков не обеспечивает адекватного эффекта. Начальная доза составляет по 6.25 мг 3 раза в сутки. При необходимости дозу увеличивают каждые 2 недели. Поддерживающая доза - по 25 мг 2-3 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 150 мг.
При нарушениях функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда у пациентов, находящихся в клинически стабильном состоянии, применение Капотена можно начинать уже через 3 дня после инфаркта миокарда. Начальная доза составляет 6.25 мг в сутки, затем суточную дозу можно увеличивать до 37.5-75 мг за 2-3 приема (в зависимости от переносимости препарата) вплоть до максимальной - 150 м в сутки.
При диабетической нефропатии суточная доза составляет от 75 мг до 100 мг, разделенных на 2-3 приема. При инсулинзависимом сахарном диабете с микроальбуминурией (клиренс альбумина 30-300 мг в сутки) доза препарата составляет по 50 мг 2 раза в сутки. При общем клиренсе белка более 500 мг в сутки препарат эффективен в дозе по 25 мг 3 раза в сутки.
Пациентам пожилого возраста доза подбирается индивидуально. Лечение рекомендуется начинать с наименьшей терапевтической дозы 6.25 мг 2 раза в сутки и по возможности поддерживать ее на этом уровне.
При необходимости дополнительно назначают "петлевые" диуретики, а не диуретики тиазидного ряда.
Побочное действие
Противопоказания
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Особые указания
Перед началом, а также регулярно в процессе лечения Капотеном следует контролировать функцию почек. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью Капотен следует применять под тщательным медицинским контролем.
На фоне длительного применения Капотена приблизительно у 20% пациентов наблюдается увеличение содержания мочевины и креатинина в сыворотке крови более чем на 20% по сравнению с нормой или исходным значением. Менее чем у 5% пациентов, особенно при тяжелых нефропатиях, требуется прекращение лечения из-за роста концентрации креатинина.
У пациентов с артериальной гипертензией при применении Капотена выраженная артериальная гипотензия наблюдается лишь в редких случаях; вероятность развития этого состояния повышается при повышенной потере жидкости и солей (например, после интенсивного лечения диуретиками), у пациентов с сердечной недостаточностью или находящихся на диализе.
Возможность резкого снижения АД может быть сведена к минимуму при предварительной отмене (за 4-7 дней) диуретика или увеличении поступления натрия хлорида (приблизительно за неделю до начала приема), либо путем назначения Капотена в начале лечения в малых дозах (6.25-12.5 мг в сутки).
В первые 3 мес. терапии следует контролировать число лейкоцитов крови ежемесячно, далее - 1 раз в 3 мес. У больных с аутоиммунными заболеваниями число лейкоцитов в первые 3 мес. лечения следует контролировать через каждые 2 недели, затем - каждые 2 мес. Если число лейкоцитов менее 4000/мкл, показано проведение общего анализа крови, если менее 1000/мкл - прием препарата прекращают.
В некоторых случаях на фоне применения ингибиторов АПФ, в т.ч. Капотена, наблюдается повышение концентрации калия в сыворотке крови. Риск развития гиперкалиемии при применении ингибиторов АПФ повышен у пациентов с почечной недостаточностью и сахарным диабетом, а также принимающих калийсберегающие диуретики, препараты калия или другие препараты, вызывающие увеличение концентрации калия в крови (например, гепарин). Следует избегать одновременного применения с Капотеном калийсберегающих диуретиков и препаратов калия.
При проведении гемодиализа у пациентов, получающих Капотен, следует избегать использования диализных мембран с высокой проницаемостью (например, AN 69), поскольку в таких случаях повышается риск развития анафилактоидных реакций.
В случае развития ангионевротического отека препарат отменяют и осуществляют тщательное медицинское наблюдение. Если отек локализуется на лице, специального лечения обычно не требуется (для уменьшения выраженности симптомов могут быть применены антигистаминные препараты); в том случае, если отек распространится на язык, глотку или гортань и имеется угроза развития обструкции дыхательных путей, следует немедленно ввести 0.5 мл 0.1% раствора эпинефрина (адреналина).
При приеме Капотена может наблюдаться ложноположительная реакция при анализе мочи на ацетон.
С осторожностью следует назначать Капотен больным, находящимся на малосолевой или бессолевой диете, т.к. в этом случае повышается риск развития артериальной гипотензии.
В случае возникновения после приема Капотена симптоматической артериальной гипотензии пациенту следует принять горизонтальное положение с приподнятыми ногами.
Использование в педиатрии
Безопасность и эффективность применения препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. возможно головокружение, особенно после приема начальной дозы.
Лекарственное взаимодействие
Диуретики, вазодилататоры (например, миноксидил) усиливают антигипертензивное действие препарата Капотен.
Индометацин и другие НПВС могут снижать антигипертензивное действие Капотена.
Одновременное применение Капотена с калийсберегающими диуретиками (триамтерен, амилорид и спиронолактон) или препаратами калия может приводить к гиперкалиемии.
Одновременное применение солей лития и Капотена может приводить к увеличению концентрации лития в сыворотке крови.
На фоне одновременного применения Капотена с аллопуринолом и прокаинамидом может наблюдаться нейтропения и/или синдром Стивенса-Джонсона.
При одновременном применении с Капотеном иммунодепрессантов (например, азатиоприна и циклофосфамида) повышается риск развития гематологических нарушений.
Аналоги лекарственного препарата Капотен
Структурные аналоги по действующему веществу:
При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.
Капотен – лекарственное средство, относящееся к ингибиторам АПФ.
Какие у Капотен состав и форма выпуска?
Фармпрепарат представлен кремовато-белыми таблетками, они квадратной формы с хорошо округленными краями, присутствует крестообразная насечка на одной стороне, кроме того выдавлена надпись "SQUIBB" и "452" - на другой, лекарственное средство обладает характерным запахом, в норме может присутствовать легкая мраморность.
Активное вещество - каптоприл в дозе 25 миллиграммов. Вспомогательные компоненты Капотен: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, кроме того, крахмал кукурузный, а также кислота стеариновая. Таблетки размещены по блистерам и картонным упаковкам. Продается медикамент по рецепту, реализация не должна превышать пяти лет с момента выпуска средства.
Какое у Капотен действие?
Ингибитор АПФ Капотен подавляет синтезирование ангиотензина II, устраняя сосудосуживающее воздействие на сосуды, кроме того, уменьшает постнагрузку и преднагрузку, а также снижает кровяное давление и понижает выделение альдостерона.
Биодоступность активного соединения каптоприла соответствует 70%, при этом употребление пищи может несколько замедлять процесс всасывания лекарственного средства примерно на 40 процентов. Связывание с протеинами крови - 25%. Период полувыведения составляет три часа максимум. Выводится преимущественно с мочой.
Какие у Капотен показания к применению?
Препарат Капотен назначают при следующих заболеваниях:
При артериальной гипертензии;
В составе комбинированного лечения Капотен показан к использованию при хронически протекающей сердечной недостаточности;
При нарушении в работе левого желудочка, возникшем на фоне перенесенного инфаркта миокарда.
Кроме того, Капотен эффективен при сахарном диабете, в частности при осложнении этого заболевания в виде диабетической нефропатии.
Какие у Капотен противопоказания к применению?
Перечислю, когда Капотен противопоказан к использованию:
Выраженный ангионевротический отек, связанный с использованием ингибиторов АПФ;
При гиперкалиемии;
После пересадки почки;
До восемнадцатилетнего возраста;
При нарушении функции печени, почек;
При стенозе почечных артерий как двустороннем, так и одностороннем с нарастающей азотемией;
При беременности;
При стенозе устья аорты;
При грудном вскармливании;
Повышенная чувствительность к веществам Капотен.
С осторожностью таблетки назначают при аутоиммунных заболеваниях, например, при склеродермии, при красной волчанке, кроме того, при угнетенном костно-мозговом кроветворении, при ишемии мозга, ИБС, а также при сахарном диабете, первичном гиперальдостеронизме, в пожилом возрасте.
Какие у Капотен применение и дозировка?
Врач устанавливает режим применения препарата Капотен индивидуально. Таблетки принимают до еды, в частности при артериальной гипертензии лекарство используют двукратно в сутки по 12,5 миллиграммов. Постепенно можно повышать дозировку с интервалом в две недели или месяц до момента достижения оптимального терапевтического эффекта. Средняя доза составляет 25 мг, максимальная – 100 мг в сутки.
При диабетической нефропатии точное количество препарата варьирует от 75 миллиграммов до 100, при этом таблетки принимают трехкратно в сутки в равной дозировке. В пожилом возрасте доза Капотен подбирается индивидуально. При необходимости терапию дополняют петлевыми диуретиками.
Передозировка от Капотен
Во время передозировки неизбежно понизится кровяное давление, что требует проведения симптоматического лечения, назначают плазмозамещающие средства, проводят гемодиализ.
Какие у Капотен побочные эффекты?
Применение препарата Капотен может вызвать следующие побочные действия: понижение кровяного давления, ортостатическая гипотензия, возможна тахикардия, характерны периферические отеки, сухой кашель, бронхоспазм, не исключен , кроме того, нарушение зрения, головная боль, сонливость, а также головокружение, парестезии.
Кроме того, присоединяются аллергические реакции в виде ангионевротического отека лица, языка, конечностей, глотки или гортани, характерны лабораторные изменения в виде гиперкалиемии, гипонатриемии, отмечается протеинурия, повышение уровня мочевины и креатинина, нейтропения, гипербилирубинемия, агранулоцитоз, а также тромбоцитопения, анемия.
Среди прочих негативных эффектов можно отметить: нарушение вкуса, жидкий стул, сухость во рту, возникает стоматит, присоединяется гиперплазия десен, характерны боли в животе, а также гепатит и иные симптомы.
Особые указания
Перед началом терапии препаратом Капотен больному проводят контроль функции почек, важно обратить внимание на показатели мочевины и креатинина, при их значительном повышении лекарство не используют.
Чем заменить Капотен, аналоги какие?
Катопил, Каптоприл-Ферейн, Каптоприл ГЕКСАЛ, Каптоприл, Алкадил, Каптоприл-Эгис, Каптоприл-АКОС, Каптоприл-Сар, Каптоприл-Рос, Блокордил, Каптоприл-СТИ, Капотена таблетки, Каптоприл-УБФ, Веро-Каптоприл, Ангиоприл-25, Каптоприл Сандоз, Каптоприл-ФПО, Каптоприл-Акри, Эпситрон относятся к аналогам.
Заключение
Нами рассмотрен препарат Капотен, инструкция по применению к нему. Применять ингибитор АПФ следует по назначению квалифицированного специалиста, кроме того, важно отказаться от табакокурения, следует соблюдать соответствующее диетическое питание, а также режим труда и отдыха.
Капотен (фармакологически активное вещество - каптоприл) - антигипертензивный препарат от американской фармацевтической компании «Бристол-Майерс Сквибб», относящийся к группе ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (иАПФ). Это первый оригинальный препарат данной фармакологической группы, открывший собой новую эру в лечении гипертонической болезни. Механизм его антигипертензивного действия обусловлен способностью подавлять активность АПФ, в результате чего снижается скорость перехода ангиотензина I в ангиотензин II. Последний, как известно, является мощнейшим эндогенным вазоконстрикторным фактором, стимулирующим выделение альдостерона корой надпочечников. Помимо этого считается, что каптоприл влияет также на кинин-калликреиновую систему, препятствуя тем самым распаду брадикинина (что имеет свою негативную сторону в виде таких побочных эффектов, как кашель и ангионевротический отек, связанных с накоплением брадикинина). Антигипертензивный эффект препарата не связан с активностью ренина плазмы крови. Так, снижение артериального давления наблюдается не только при нормальной, но и при низкой концентрации этого гормона, что вызвано воздействием на тканевую ренин-ангиотензин-альдостероновую систему. Благодаря своему вазодилатирующему действию, капотен уменьшает общее периферическое и легочное сосудистое сопротивление, давление заклинивания в легочной артерии, повышает сердечный выброс и переносимость физических нагрузок. При продолжительном использовании уменьшает выраженность левожелудочковой гипертрофии, упреждает прогрессирование сердечной недостаточности и тормозит развитие левожелудочковой дилатации. Снижает уровень натрия у пациентов, страдающих хронической сердечной недостаточностью. В большей степени увеличивает просвет артерий, нежели вен. Улучшает кровоснабжение участков миокарда, пораженных ишемией. Угнетает агрегацию (склеивание) тромбоцитов. Снижает тонус эфферентных (выносящих) артериол почечных клубочков, нормализуя тем самым внутриклубочковую гемодинамику, тормозит развитие диабетической нефропатии.
После перорального приема не менее 2/3 действующего вещества подвергается быстрому всасыванию в желудочно-кишечном тракте. Одновременный прием пищи снижает абсорбционные свойства капотена на 30-40%. Максимальная концентрация в плазме крови устанавливается через 30-90 минут. Попадая в системный кровоток, 25-30% препарата связываются с белками (в первую очередь - с альбумином). Капотен метаболизируется микросомальными ферментами печени с образованием фармакологически активных метаболитов. Период полувыведения препарата составляет менее 3 часов (в случае почечной недостаточности он может увеличиваться до 32 часов в зависимости от степени заболевания).
Капотен выпускается в таблетках. Начальная доза препарата может варьироваться от 6,25 до 12,5 мг 2-3 раза в день. При отсутствии или слабости терапевтического ответа дозу поступательно увеличивают до 25-50 мг 3 раза в день. Лицам, страдающим заболеваниями почек, назначают более щадящие дозы капотена. Максимально допустимая суточная доза препарата составляет 150 мг. Помимо прямых противопоказаний существует еще целый ряд ограничений, при которых капотен следует назначать с особой осторожностью. Например, сюда относится ангионевротический отек, спровоцированный приемом иАПФ, стеноз клапана аорты, недостаточность церебрального кровообращения, ишемическая болезнь сердца, сахарный диабет, гиперкалиемия, уже упоминавшаяся почечная или печеночная недостаточность, пожилой возраст. Капотен не рекомендуется применять совместно с препаратами калия и калийсберегающими диуретиками (в первую очередь это касается пациентов, страдающих сахарным диабетом и почечной недостаточностью). Это объясняется повышенным риском гиперкалиемии, поскольку иАПФ уменьшают концентрацию альдостерона, что, в свою очередь, влечет за собой задержку в организме ионов калия. Использование капотена у детей возможно только в тех случаях когда другие препараты оказались неэффективны.
Антигипертензивное средство, ингибитор АПФ. Механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, что приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II (который оказывает выраженное сосудосуживающее действие и стимулирует секрецию альдостерона в коре надпочечников). Кроме того, каптоприл, по-видимому, оказывает влияние на кинин-калликреиновую систему, препятствуя распаду брадикинина. Гипотензивный эффект не зависит от активности ренина плазмы, снижение АД отмечают при нормальной и даже сниженной концентрации гормона, что обусловлено воздействием на тканевую РААС. Увеличивает коронарный и почечный кровоток.
Благодаря сосудорасширяющему действию, уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке. При длительном применении уменьшает выраженность гипертрофии миокарда левого желудочка, предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности и замедляет развитие дилатации левого желудочка. Способствует снижению содержания натрия у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Уменьшает агрегацию тромбоцитов.
Понижает тонус выносящих артериол клубочков почек, улучшая внутриклубочковую гемодинамику, препятствует развитию диабетической нефропатии.
После приема внутрь не менее 75% быстро абсорбируется из ЖКТ. Одновременный прием пищи уменьшает всасывание на 30-40%. C max в плазме крови достигается через 30-90 мин. Связывание с белками, преимущественно с альбумином, составляет 25-30%. Выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени с образованием дисульфидного димера каптоприла и каптоприл-цистеиндисульфида. Метаболиты фармакологически неактивны.
T 1/2 составляет менее 3 ч и увеличивается при почечной недостаточности (3.5-32 ч). Более 95% выводится почками, 40-50% в неизмененном виде, остальная часть - в виде метаболитов.
При хронической почечной недостаточности кумулирует.
15 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
При приеме внутрь начальная доза - по 6.25-12.5 мг 2-3 раза/сут. При недостаточном эффекте дозу постепенно увеличивают до 25-50 мг 3 раза/сут. При нарушениях функции почек суточную дозу следует уменьшить.
Максимальная суточная доза составляет 150 мг.
При одновременном применении с иммунодепрессантами, цитостатиками повышается риск развития лейкопении.
При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками (в т.ч. спиронолактоном, триамтереном, амилоридом), препаратами калия, заменителями соли и БАД к пище, содержащими калий, возможно развитие гиперкалиемии (особенно у пациентов с нарушениями функции почек), т.к. ингибиторы АПФ уменьшают содержание альдостерона, что приводит к задержке калия в организме на фоне ограничения выведения калия или его дополнительного поступления в организм.
При одновременном применении ингибиторов АПФ и НПВС повышается риск развития нарушений функции почек; редко наблюдается гиперкалиемия.
При одновременном применении с "петлевыми" диуретиками или тиазидными диуретиками возможна выраженная артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы диуретика, по-видимому, за счет гиповолемии, которая приводит к транзиторному усилению антигипертензивного действия каптоприла. Имеется риск развития гипокалиемии. Повышение риска развития нарушений функции почек.
При одновременном применении со средствами для наркоза возможна тяжелая артериальная гипотензия.
При одновременном применении с азатиоприном возможно развитие анемии, что обусловлено угнетением активности эритропоэтина под влиянием ингибиторов АПФ и азатиоприна. Описаны случаи развития лейкопении, что может быть связано с аддитивным угнетением функции костного мозга.
При одновременном применении с аллопуринолом повышается риск развития гематологических нарушений; описаны случаи развития тяжелых реакций повышенной чувствительности, включая синдром Стивенса-Джонсона.
При одновременном применении алюминия гидроксида, магния гидроксида, магния карбоната уменьшается биодоступность каптоприла.
Ацетилсалициловая кислота в высоких дозах может уменьшать антигипертензивное действие каптоприла. Окончательно не установлено, уменьшает ли ацетилсалициловая кислота терапевтическую эффективность ингибиторов АПФ у пациентов с ИБС и сердечной недостаточностью. Характер этого взаимодействия зависит от течения заболевания. Ацетилсалициловая кислота, ингибируя ЦОГ и синтез простагландинов, может вызывать вазоконстрикцию, что приводит к уменьшению сердечного выброса и ухудшению состояния пациентов с сердечной недостаточностью, получающих ингибиторы АПФ.
Имеются сообщения о повышении концентрации дигоксина в плазме крови при одновременном применении каптоприла с дигоксином. Риск развития лекарственного взаимодействия повышен у пациентов с нарушениями функции почек.
При одновременном применении с индометацином, ибупрофеном уменьшается антигипертензивное действие каптоприла, по-видимому, вследствие ингибирования под влиянием НПВС синтеза простагландинов (которые, как полагают, играют определенную роль в развитии гипотензивного эффекта ингибиторов АПФ).
При одновременном применении с инсулинами, гипогликемическими средствами производными сульфонилмочевины возможно развитие гипогликемии за счет повышения толерантности к глюкозе.
При одновременном применении ингибиторов АПФ и интерлейкина-3 существует риск развития артериальной гипотензии.
При одновременном применении с интерфероном альфа-2а или интерфероном бета описаны случаи развития тяжелой гранулоцитопении.
При переходе с приема клонидина на каптоприл антигипертензивное действие последнего развивается постепенно. В случае внезапной отмены клонидина у пациентов, получающих каптоприл, возможно резкое повышение АД.
При одновременном применении лития карбоната увеличивается концентрация лития в сыворотке крови, сопровождающаяся симптомами интоксикации.
При одновременном применении с миноксидилом, нитропруссидом натрия усиливается антигипертензивное действие.
При одновременном применении с орлистатом возможно уменьшение эффективности каптоприла, что может привести к повышению АД, гипертоническому кризу, описан случай кровоизлияния в мозг.
При одновременном применении ингибиторов АПФ с перголидом возможно усиление антигипертензивного эффекта.
При одновременном применении с пробенецидом уменьшается почечный клиренс каптоприла.
При одновременном применении с прокаинамидом возможно повышение риска развития лейкопении.
При одновременном применении с триметопримом возникает риск развития гиперкалиемии, особенно у пациентов с нарушениями функции почек.
При одновременном применении с хлорпромазином возникает риск развития ортостатической гипотензии.
При одновременном применении с циклоспорином имеются сообщения о развитии острой почечной недостаточности, олигурии.
Полагают, что возможно уменьшение эффективности антигипертензивных средств при одновременном применении с эритропоэтинами.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, чувство усталости, астения, парестезии.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия; редко - тахикардия.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, снижение аппетита, нарушение вкусовых ощущений; редко - боли в животе, диарея или запор, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия; признаки гепатоцеллюлярного повреждения (гепатит); в отдельных случаях - холестаз; в единичных случаях - панкреатит.
Со стороны системы кроветворения: редко - нейтропения, анемия, тромбоцитопения; очень редко у пациентов с аутоиммунными заболеваниями - агранулоцитоз.
Со стороны обмена веществ: гиперкалиемия, ацидоз.
Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, нарушение функции почек (повышение концентрации мочевины и креатинина в крови).
Со стороны дыхательной системы: сухой кашель.
Аллергические реакции: кожная сыпь; редко - отек Квинке, бронхоспазм, сывороточная болезнь, лимфоаденопатия; в отдельных случаях - появление антиядерных антител в крови.
Артериальная гипертензия (в т.ч. реноваскулярная), хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии), нарушения функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда у пациентов, находящихся в клинически стабильном состоянии. Диабетическая нефропатия при сахарном диабете 1 типа (при альбуминурии более 30 мг/сут).
Беременность, период лактации, возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к каптоприлу и другим ингибиторам АПФ.
Следует иметь в виду, что применение каптоприла во II и III триместрах беременности может вызывать нарушения развития и гибель плода. При установленной беременности каптоприл следует немедленно отменить.
Каптоприл выделяется с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
С осторожностью следует применять при состоянии после трансплантации почек, почечной недостаточности.
При нарушениях функции почек суточную дозу следует уменьшить.
Следует избегать одновременного применения калийсберегающих диуретиков и препаратов калия у пациентов с почечной недостаточностью.
C осторожностью следует применять при указаниях в анамнезе на ангионевротический отек на фоне терапии ингибиторами АПФ, наследственный или идиопатический ангионевротический отек, при аортальном стенозе, церебро- и кардиоваскулярных заболеваниях (в т.ч. при недостаточности мозгового кровообращения, ИБС, коронарной недостаточности), тяжелых аутоиммунных заболеваниях соединительной ткани (в т.ч. СКВ, склеродермия), при угнетении костномозгового кроветворения, при сахарном диабете, гиперкалиемии, двустороннем стенозе почечных артерий, стенозе артерии единственной почки, состоянии после трансплантации почек, почечной и/или печеночной недостаточности, на фоне диеты с ограничением натрия, состояниях, сопровождающихся снижением ОЦК (в т.ч. при диарее, рвоте), у пациентов пожилого возраста.
У пациентов с хронической сердечной недостаточностью каптоприл применяют под тщательным медицинским контролем.
Возникающую во время хирургического вмешательства артериальную гипотензию на фоне приема каптоприла устраняют восполнением объема жидкости.
Следует избегать одновременного применения калийсберегающих диуретиков и препаратов калия, особенно у пациентов с почечной недостаточностью и сахарным диабетом.
При приеме каптоприла может наблюдаться ложноположительная реакция при анализе мочи на ацетон.
Применение каптоприла у детей возможно только в случае неэффективности других препаратов.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Необходима осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении другой работы, требующей повышенного внимания, т.к. возможно головокружение, особенно после начальной дозы каптоприла.
Капотен – один из первых ингибиторов АПФ. Его начали использовать в 1979 году, и с тех пор он не утратил своей актуальности. Препарат оказывает скорое гипотензивное действие и довольно часто применяется для купирования гипертонических кризов. Также используют Капотен при высоком давлении любой этиологии и при некоторых других заболеваниях.
Капотен производится в виде таблеток для перорального применения. Существует 2 дозировки препарата: с содержанием 25 мг и 50 мг действующего компонента, которым является каптоприл. Двояковыпуклые таблетки Капотена имеют закругленные края. На одной из сторон расположен крестообразный надрез, облегчающий разделение таблетки перед применением. Также благодаря насечкам можно поделить таблетки для употребления меньшей дозы, например, 12,5 либо 6,25 мг.
Капотен, как представитель ингибиторов АПФ, замедляет активность ангиотензин-превращающего фермента, что уменьшает количество ангиотензина II. Последний проявляет мощный сосудосуживающий эффект, из-за чего увеличивается давление внутри сосудов, проявляющееся ростом артериального давления. Таким образом, благодаря ингибированию АПФ, Капотен существенно снижает продукцию ангиотензина II , что приводит к расширению сосудов и уменьшению кровяного давления. При этом уменьшается нагрузка на миокард, вследствие чего препарат помогает при ХСН.
Действия средства Капотен на организм:
Довольно часто можно услышать, что Капотен – скорая помощь при повышении давления. И это действительно так, ведь при приеме сублингвально средство действует спустя 5-10 минут. Способность лекарства быстро всасываться и проявлять незамедлительный гипотензивный эффект используется для устранения гипертонических кризов.
При употреблении лекарства внутрь в крови оно начинает определяться уже через 15-20 минут, а максимальное содержание достигается за 30-40 минут.
Во время лечения препаратом важно не только, как быстро действует, но и сколько действует Капотен, ведь от этого зависит частота применения. Период полувыведения средства составляет всего 2-3 часа, а продолжительность действия составляет около 6 часов, что требует 2-3-кратного приема лекарства в сутки. Выведение препарата замедляется при застойной сердечной и почечной недостаточности и может составлять от 3,5 до 32 часов.
Наиболее продолжительный антигипертензивный эффект достигается при долговременном регулярном употреблении.
Капотен оказывает помощь не только при повышенном давлении. Он применяется и при других состояниях. Показания к применению Капотена:
Популярность Капотена при этих болезнях объясняется наличием ряда преимуществ перед иными лекарственными средствами, имеющими аналогичные показания. К ним относятся:
Гипотензивные средства разрешено принимать только при назначении врача. И Капотен – не исключение. Следует неуклонно придерживаться доз и частоты приема, рекомендуемых лечащим врачом.
Инструкция по применению Капотена представлена ниже.
При применении препарата «Капотен» от давления как основного или в составе комбинированной терапии, нужно пить его ежедневно. При этом прием осуществляют независимо от того, в норме давление или повысилось. Ведь только таким образом можно достичь постоянного удерживания давления в необходимых рамках.
Таблетки Капотен должны быть в аптечке любого гипертоника, если ему врачом не рекомендован иной препарат. Это обусловлено его быстрым проявлением гипотензивного эффекта, что позволяет в считаные минуты понизить кровяное давление. Достаточно рассосать таблетку (25 мг) под языком и лечь расслабиться. Если через 30 минут препарат не снижает давление, то следует повторить прием еще раз. В случаях, когда и следующая доза не поспособствует нормализации состояния, необходимо вызывать скорую помощь.
Важно! Возможность использования лекарства при гипертонических кризах рекомендуется согласовывать с врачом на плановых приемах.
Для повышения эффективности лечения и уменьшения рисков появления нежелательных реакций при приеме Капотена следует придерживаться некоторых рекомендаций:
Капотен – довольно безопасный антигипертензивный препарат. Однако применять его можно не всем. Существует целый ряд болезней и состояний, при которых применение Капотен запрещается. К ним относятся:
Особого внимания врача и сопоставления рисков с пользой требует назначение средства при:
Кроме этого, врачебного контроля и тщательного подбора доз требуют пожилые люди, лица принимающие диуретики и находящиеся на гемодиализе.
Капотен, аналогично остальным лекарствам, может провоцировать развитие нежелательных реакций организма на его прием. Это способно проявляться:
Запрещено употреблять Капотен при беременности, так как он способен оказать серьезные негативные влияния на плод (фетотоксическое действие, развитие гипоплазии легких и неонантальной анемии).
Во время грудного вскармливания препарат также не применяется, так как проникает в грудное молоко и может навредить младенцу. Нельзя использовать лекарство для лечения детей.
Препарат может взаимодействовать со многими лекарствами, включая рецептурные и безрецептурные средства, БАДы и витамины. Поэтому перед тем, как начать принимать Капотен, нужно согласовать с врачом возможность его одновременного применения с другими применяемыми медикаментами.
Употребление препарата с инсулином и гипогликемическими средствами может чрезмерно снизить уровень сахара в крови и вызвать гипогликемию. Поэтому при лечении диабетиков нужна коррекция доз лекарств.
Разрешено использовать от давления Капотен совместно с диуретиками и иными антигипертензивными средствами. В этом случае также требуется тщательный подбор дозировок медикаментов, чтобы предотвратить чрезмерное падение давления.
Аналоги препарата, которые встречаются в аптеках: